Tolinase治疗糖尿病——Tolinase完整的处方信息
品牌名称:Tolinase
通用名称:甲磺吖庚脲
内容:
描述
临床药理学
适应症和用法
禁忌症
特别警告
预防措施
不良反应
过剂量
剂量和管理
如何提供
甲磺吖庚脲患者信息(简明英语)
描述
Tolinase药片含有甲磺吖庚脲,口服血糖降低磺酰脲类类的药物。甲磺吖庚脲是一种白色或奶油白色粉末,熔点165°- 173°c的溶解度甲磺吖庚脲在pH值为6.0(平均尿pH值)是27.8毫克/ 100毫升。
甲磺吖庚脲的化学名称是(1)Benzenesulfonamide, N - [[(hexahydro-1H-azepin-1-yl)氨基]羰基]4-methyl -;(2)1 - (Hexahydro-1H-azepin-1-yl) 3 - (p-tolylsulfonyl)尿素及其分子量为311.40。结构式如下表示:
Tolinase平板电脑口服药可以得分,白色药片含有100毫克,250毫克或500毫克甲磺吖庚脲。活性成分:硫酸钙、docusate钠,硬脂酸镁,甲基纤维素,海藻酸钠。
临床药理学
行动
甲磺吖庚脲似乎降低血糖敏锐地通过刺激胰腺释放胰岛素,效果依赖于胰腺胰岛β细胞功能。甲磺吖庚脲降低血糖的机制长期执政期间尚未明确。与慢性政府在II型糖尿病患者,血糖降低效应仍然存在,尽管逐渐下降的胰岛素分泌的药物。Extrapancreatic可能参与影响口服磺酰脲类降糖药物的作用机制。
一些患者最初回应,口服降糖药物包括Tolinase平板电脑,随着时间的推移可能会变得反应迟钝或不响应。另外,Tolinase平板电脑可能有效在一些患者已经成为对一个或多个其他磺酰脲类药物。
除了血糖降低的行为,甲磺吖庚脲产生轻微的增强利尿肾自由水间隙。
药物动力学
甲磺吖庚脲从胃肠道吸收迅速,畅销。血清浓度峰值出现在三到四个小时后一个口服剂量的药物。平均生物药物的半衰期是七个小时。血液中药物不继续积累后第一个四到六剂量服用。达到一个稳定或平衡态期间高峰和低谷值不改变一天比一天后第四到第六剂量。
甲磺吖庚脲是五个主要代谢产物代谢血糖过低的活动从0 - 70%不等。他们会主要在尿液中排出。氚化甲磺吖庚脲单剂量口服后,85%的剂量是排泄的尿液和粪便的7%在五天时间内。大部分的尿排泄的药物发生在第一个24小时内发布管理。
当正常禁食的非口头给出一个500毫克剂量的甲磺吖庚脲,降糖效果可以注意摄入后20分钟内峰值降糖效应发生在两到四个小时。单剂量口服500毫克甲磺吖庚脲后,显著降糖效应是在禁食的非20小时后管理。与糖尿病患者空腹血糖过低的峰值效应发生在4到6个小时。最大在美联储糖尿病患者降糖效果的持续时间大约是10个小时,爆发发生在4到6个小时的血糖水平开始上升在14至16个小时。单剂量的效力甲磺吖庚脲在正常受试者已被证明是在毫克的基础上甲苯磺丁脲的6.7倍。糖尿病患者的临床经验表明甲磺吖庚脲是大约五倍的甲苯磺丁脲在毫克的基础上,和氯磺丙脲大约相当于毫克效力。
适应症和用法
Tolinase平板电脑表示作为辅助饮食降低血糖noninsulin依赖型糖尿病患者(II型)的高血糖不能令人满意地控制饮食。
noninsulin-dependent初始治疗糖尿病,饮食中应强调作为主要形式的治疗。热量限制和减肥的肥胖糖尿病患者至关重要。适当的饮食管理就可以有效地控制血糖和高血糖症的症状。有规律的身体活动的重要性,还应该强调和心血管风险因素应该识别和纠正措施。
如果这治疗项目未能减少症状和/或血糖,胰岛素使用口服磺酰脲类或应考虑。使用Tolinase必须被医生和病人的治疗除了饮食,而不是代替饮食或作为一种方便的机制避免饮食限制。此外,损失的血糖控制饮食本身只能短暂因此需要短期Tolinase管理。
在维护项目,Tolinase应该停止如果满意的血糖降低不再是实现。判断应该建立在常规临床和实验室评估。
在考虑使用Tolinase在无症状的患者中,应该认识到,控制血糖在绝对noninsulin-dependent糖尿病尚未建立有效预防糖尿病的长期心血管或神经并发症。
禁忌症
Tolinase平板电脑患者禁忌:1)已知的超敏反应或过敏Tolinase;2)糖尿病酮症酸中毒,有或没有昏迷。这种情况应该与胰岛素治疗;3)I型糖尿病,唯一的治疗。
特别警告心血管死亡的风险增加
据报道口服降糖药物管理与心血管死亡率增加有关相比与饮食单独或饮食加胰岛素治疗。这个警告是基于大学组糖尿病的研究计划(UGDP),一个长期的前瞻性临床试验旨在评估降糖药物的有效性在预防或延迟noninsulin-dependent糖尿病患者的血管并发症。这项研究涉及了823名患者被随机分配到一个四个治疗组(糖尿病,19(增刊。2):747 - 830,1970)。
UGDP报道,患者对饮食+ 5至8年固定剂量的甲苯磺丁脲(每天1.5克)有心血管死亡率大约2½*患者饮食本身。观测到的总死亡率没有显著增加,但使用甲苯磺丁脲停止基于心血管死亡率的增加,因此限制了研究机会展示整体死亡率的增加。尽管争议的解释这些结果,UGDP研究的结果提供充分依据这个警告。这个病人应该知情的潜在风险和优点Tolinase和替代的治疗模式。
虽然只有一种药物磺酰脲类类(甲苯磺丁脲)是包括在这项研究中,谨慎的从安全的角度考虑,这个警告可能也适用于其他在这个类中,口服降糖药物针对的相似之处的行动和化学结构模式。
预防措施
一般
低血糖症
磺酰脲类药物都能产生严重的低血糖。适当的病人选择和剂量和说明是重要的,以避免低血糖发作。肾或肝功能不全可能会导致血压升高甲磺吖庚脲,后者也可能减少gluconeogenic能力,增加这两个严重的低血糖反应的风险。老年人,疲惫不堪的,营养不良的患者和那些肾上腺或垂体不足尤其容易血糖降低药物的降糖作用。低血糖可能很难识别在老年人和服用该项阻止药物的人。低血糖时更容易发生热量摄取不足,严重或长时间的锻炼后,酒精摄入时,或者当使用一个以上的降糖药物。
损失控制血糖
当病人稳定在任何糖尿病疗法是暴露在压力如发烧、外伤,感染,或手术,控制血糖可能发生的损失。在这种时候可能需要停止Tolinase平板电脑和管理胰岛素。
任何降糖药物的有效性,包括Tolinase,降低所需的血糖水平下降很多病人在一段时间内,这可能是由于糖尿病的严重程度的进展或减少响应性药物。这种现象被称为二次失败区别于主要的药物是无效的在个别病人第一。适当调整剂量和坚持饮食应该分类之前评估病人作为一个次要的失败。
信息对病人
患者应该被告知的潜在风险和优点Tolinase和替代的治疗模式。他们还应该了解遵守饮食指导的重要性,定期锻炼,定期检测尿液和/或血糖。
低血糖的风险,它的症状和治疗,和条件,使其发展应向病人解释和负责任的家庭成员。beplay手机app下载主要和次要失败也应该解释道。
实验室测试
血液和尿液葡萄糖应该定期监控。糖化血红蛋白测量在一些病人可能是有用的。
药物的相互作用
磺酰脲类药物的降糖作用可能会使某些药物包括非甾体类抗炎药物和其他药物高度蛋白结合的、水杨酸盐、磺酰胺类、氯霉素、丙磺舒、香豆素类、单胺氧化酶抑制剂,该项阻止代理。当这种药对病人接受Tolinase,这个病人应该密切观察低血糖。当这些药物撤出一个病人接受Tolinase,应密切观察病人失去控制。
某些药物会产生高血糖和可能导致失控。这些药物包括利尿剂和其他利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪类、甲状腺产品、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经,钙通道阻断药物,和异烟肼。当这种药对病人接受Tolinase,应密切观察病人失去控制。当这些药物撤出一个病人接受Tolinase,应密切观察病人的低血糖。
潜在的口服咪康唑和口服降糖药物之间的相互作用导致严重低血糖被报道。与静脉注射这种交互是否也会发生,局部或咪康唑阴道准备尚不清楚。
致癌性
在生物测定致癌性、老鼠和老鼠的男女与甲磺吖庚脲治疗103周在低和高剂量。没有致癌性的证据被发现。
怀孕
畸形形成的影响
怀孕范畴C
Tolinase,怀孕的老鼠在人类十倍剂量,减少垃圾大小但没有后代产生产生畸形的效果。在老鼠的每日剂量治疗14毫克/公斤没有生殖畸变或毒品有关胎儿异常被发现。的高剂量100毫克/公斤/天的数量有减少幼崽出生和围产期死亡率增加。然而,没有足够的,在孕妇的、严谨的研究报告。因为动物繁殖研究并不总是预测人类的反应,Tolinase不推荐孕妇糖尿病患者的治疗。严重的还应该考虑使用的可能危害Tolinase育龄妇女和那些可能怀孕而使用药物。
因为最近的信息表明,在怀孕期间血糖水平异常与先天性异常的发生率更高,许多专家建议在怀孕期间使用胰岛素维持血糖水平尽可能接近正常。
Nonteratogenic效果
长期严重的低血糖(4 - 10天)在新生儿出生母亲接受一种磺酰脲类药物在交货时间。这是报道更频繁地使用代理与延长半衰期。如果使用Tolinase怀孕期间,应该停止预定发货日期前至少两周。
哺乳期妇女
虽然不知道甲磺吖庚脲在母乳分泌,一些磺酰脲类药物在母乳分泌。因为低血糖的可能性在护理婴儿可能存在,应该做出决定是否停止护理或停止药物,考虑到母亲药物的重要性。如果停止服用,如果血糖控制饮食本身是不够的,应该考虑胰岛素治疗。
儿童使用
儿童的安全性和有效性尚未建立。
老年使用
老年患者尤其容易血糖降低药物的降糖作用。低血糖可能很难认识到老年人(见预防措施)。最初的和维护计量应该保守,以避免低血糖反应(见剂量和管理)。
老年病人容易开发肾功能不全,这可能会把它们低血糖的风险。剂量的选择应包括评估肾功能。
不良反应
Tolinase平板电脑一般耐受性良好。在临床研究中,超过1784名糖尿病患者特别评估副作用的发生率只有2.1%是停治疗的副作用。
低血糖症
胃肠道反应
淤胆型黄疸可能很少发生;Tolinase平板电脑应该停止如果发生这种情况。胃肠障碍,如、恶心、上腹饱腹感,胃灼热,是最常见的反应和发生在1%的病人治疗期间的临床试验。他们往往是当剂量降低剂量相关,可能消失。
皮肤反应
皮肤过敏反应,如瘙痒、红斑、荨麻疹,和麻疹样的或斑丘疹的爆发,发生在0.4%的病人治疗期间的临床试验。这些可能是短暂的,可能消失尽管Tolinase继续使用;如果皮肤反应持续下去,毒品就应该停止。
获得性迟发性卟啉症cutanea和光敏性反应与磺酰脲类药物已报告。
血液反应
白细胞减少、粒细胞缺乏症、血小板减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血、和全血细胞减少症与磺酰脲类药物已报告。
代谢反应
肝卟啉症和disulfiram-like与磺酰脲类药物反应报告;然而,与Tolinase disulfiram-like反应已报告很少。
低钠血症病例报告与甲磺吖庚脲和所有其他磺酰脲类药物,通常患者在其他药物或医疗条件导致低钠血症或增加抗利尿激素的释放。beplay手机app下载抗利尿激素不适当的综合征(SIADH)分泌报道与某些其他磺酰脲类药物,它已经表明,这些磺酰脲类药物可能增加外围(抗利尿)抗利尿激素的作用和/或增加抗利尿激素的释放。
杂项
虚弱、疲劳、头晕、眩晕、不适和头痛很少被报道在患者的临床试验。与Tolinase疗法的关系是难以评估。
过剂量
过剂量的磺酰脲类药物,包括Tolinase平板电脑,可以产生低血糖。
轻度低血糖症状没有意识丧失或神经系统发现,应积极使用口服葡萄糖和调整药物剂量和/或餐模式。密切监测应该继续,直到医生向病人已脱离危险。严重的低血糖反应与昏迷、没收或其他神经损伤很少发生,但构成医疗紧急情况需要立即住院治疗。如果低血糖昏迷疑似或确诊,患者应给予集中的快速静脉注射葡萄糖(50%)的解决方案。这应该是紧随其后的是一个连续注入更稀的(10%)葡萄糖溶液的速度将保持血糖水平高于100 mg / dl。应密切监测患者至少24至48小时后因为低血糖可能复发明显临床康复。
剂量和管理
没有固定的给药方案管理糖尿病与Tolinase平板电脑或其他降血糖药。除了通常的监测尿葡萄糖,病人的血糖也必须定期监控,确定最低有效剂量对患者;检测主失败,即降低血糖不足最大推荐剂量的药物;和检测二次失败,即失去了足够的血糖反应后最初一段时间的有效性。糖化血红蛋白水平也可能是有价值的监测患者对治疗的反应。
短期管理Tolinase时期可能就足够了瞬态失控的病人通常在饮食控制好。
通常的起始剂量
通常的起始剂量轻微至中等严重Tolinase平板电脑的II型糖尿病患者是100 - 250毫克的日常管理与早餐或第一个主餐。一般来说,如果空腹血糖低于200 mg / dl,起始剂量为100毫克/天为一个单一的每日剂量。如果空腹血糖值大于200 mg / dl,起始剂量为250毫克/天作为一个单一剂量。如果病人营养不良,体重过轻,老年人,或吃东西的方式不正确,最初的治疗应该是每天100毫克一次。未能遵循适当的给药方案可能导致低血糖。病人不遵守他们的规定饮食方案更容易表现出不满意的对药物治疗的反应。
从其他降糖治疗
病人接受其他口服抗糖尿病的治疗
转移的患者与其他口服糖尿病方法Tolinase应该保守。当转移患者口服降糖药物除氯磺丙脲Tolinase,没有过渡时期或初始或启动剂是必要的。当从氯磺丙脲转移,特别应注意避免低血糖。
甲苯磺丁脲
如果接收不到1通用/天,开始每天100毫克的甲磺吖庚脲。每天如果收到1通用或更多,开始在每天250毫克的甲磺吖庚脲单剂量。
氯磺丙脲
大约250毫克的氯磺丙脲可考虑提供相同程度的血糖控制是甲磺吖庚脲的250毫克。病人应仔细观察低血糖在过渡期间从氯磺丙脲Tolinase(一到两周)由于长期保留在体内氯磺丙脲和随后的重叠药物作用的可能性。
Acetohexamide
大约100毫克的甲磺吖庚脲可考虑提供相同程度的血糖控制acetohexamide 250毫克。
患者接受胰岛素
一些II型糖尿病患者胰岛素治疗可能回应满意与Tolinase疗法。如果病人先前的胰岛素剂量少于20台,替换每天100毫克的甲磺吖庚脲作为一个单一的每日剂量可能尝试。如果前面的胰岛素剂量低于40单位,但20多个单位,病人应该直接放置于每天250毫克的甲磺吖庚脲单剂量。如果前面的胰岛素用量大于40台,胰岛素用量应该下降了50%,每天250毫克的甲磺吖庚脲开始。Tolinase的用量应调整每周(或多组之前要求超过40个单位的胰岛素)。
这种转换期间胰岛素和Tolinase都被使用时,很少可能出现低血糖。在胰岛素撤军,患者应该测试尿液为葡萄糖和丙酮每天至少三次,医生报告结果。持久的外观与糖尿表明酮尿病人是一个I型糖尿病患者需要胰岛素治疗。
最大剂量
每天超过1000毫克的剂量并不推荐。患者通常会没有进一步反应剂量比这个。
通常的维持剂量
通常的维持剂量的范围100 - 1000毫克/天的平均维持剂量是250 - 500毫克/天。后开始治疗,剂量的调整是在增量100毫克到250毫克每隔一周基于病人的血糖反应。
剂量间隔
一天一次治疗通常是令人满意的。剂量500毫克/天应作为一个单一剂量。500毫克一次每日250毫克每日两次一样有效。当超过500毫克/天的剂量,剂量可能会分裂和每天两次。
在老年患者中,疲惫不堪的或营养不良的患者,肾脏或肝脏功能受损的患者,最初的和维护计量应该保守避免低血糖反应(见预防措施部分)。
如何提供
Tolinase平板电脑有以下优点和包装尺寸:
100毫克(白色,圆形,得分,印Tolinase 100)
Unit-of-Use瓶100 NDC 0009-0070-02
250毫克(白色,圆形,得分,印Tolinase 250)
瓶200 NDC 0009-0114-04
瓶1000 NDC 0009-0114-02
Unit-of-Use瓶100 NDC 0009-0114-05
500毫克(白色,圆形,得分,印Tolinase 500)
Unit-of-Use瓶100 NDC 0009-0477-06
存储在控制房间温度20°25°C (68°- 77°F)(见USP)。
Rx只
甲磺吖庚脲患者信息(简明英语)
最后更新:04/2006
信息在本专著并不打算覆盖所有可能的用途,方向,预防措施,药物的相互作用或不良影响。这个信息是广义的,并不打算具体的医疗建议。如果你有问题关于药品你正在服用或想要更多的信息,请和你的医生、药剂师、护士。
APA的参考
员工,h .(2006年4月30日)。Tolinase治疗糖尿病——Tolinase完整的处方信息,HealthyPlace。检索2022年10月30日从//www.5wetown.com/diabetes/medications/tolinase-diabetic-treatment-prescribing-information
