糖尿病Orinase甲苯磺丁脲- Orinase完整的处方信息
品牌名称:Orinase
通用名称:(甲苯磺丁脲)
内容:
描述
药理学
适应症和用法
禁忌症
警告
预防措施
不良反应
过量
剂量和管理
如何提供
Orinase(甲苯磺丁脲)患者信息(简明英语)
描述
甲苯磺丁脲是一种口服blood-glucose-lowering磺酰脲类类的药物。甲苯磺丁脲是一个纯白色,结晶化合物,几乎不溶于水。化学名称是benzenesulfonamide, N - [(butylamino)羰基]4-methyl -。其结构可以表示如下:
分子量270.35摄氏度12H18N2O3年代
甲苯磺丁脲作为压缩平板电脑提供的包含500毫克的甲苯磺丁脲、早餐。
每个平板口服药包含500毫克的甲苯磺丁脲和下面的活性成分:胶体二氧化硅,硬脂酸镁、微晶纤维素、月桂醇硫酸酯钠盐、羧甲淀粉钠。
临床药理学
行动
甲苯磺丁脲似乎降低血糖剧烈刺激胰腺释放胰岛素,效果依赖于胰腺胰岛β细胞功能。甲苯磺丁脲降低血糖的机制长期执政期间尚未明确。在II型糖尿病患者,患有慢性政府blood-glucose-lowering效应仍然存在,尽管逐渐下降的胰岛素分泌的药物。Extrapancreatic可能参与影响口服磺酰脲类降糖药物的作用机制。
一些患者最初对口服降糖药物,包括甲苯磺丁脲、可能会变得反应迟钝或不响应。此外,甲苯磺丁脲可能有效在一些患者已经成为对一个或多个其他磺酰脲类药物。
药物动力学
当口服药物甲苯磺丁脲,容易从胃肠道吸收。吸收不受损,降低葡萄糖和胰岛素释放效果不改变如果药物与食物。可检测水平后20分钟内出现在等离子体口服摄入500毫克的甲苯磺丁脲的平板电脑,与峰值发生在3到4小时,只有少量可检测24小时。甲苯磺丁脲的半衰期为4.5到6.5小时。作为甲苯磺丁脲没有p-amino群体,它不能被乙酰化,这是一种常见的代谢模式退化为抗菌磺胺类药。然而,p-methyl组呈现甲苯磺丁脲的存在容易氧化,这似乎是其代谢降解的主要方式。p-methyl组氧化成羧基,甲苯磺丁脲转化为完全非活性代谢物1-butyl-3-p-carboxy-phenylsulfonylurea,尿液在24小时内可以恢复的数量占75%的服用剂量。
甲苯磺丁脲主要代谢物被发现没有低血糖或其他行动当口服和静脉正常和糖尿病受试者。这甲苯磺丁脲在关键代谢物是高度可溶酸尿pH值、范围及其溶解度增加而增加博士由于溶解度甲苯磺丁脲的代谢物,不出现结晶尿。(第二个代谢物,1-butyl-3) - p-hydroxymethyl苯磺酰脲类在一定程度上也会发生。这是一个不活跃的代谢物。
管理3克甲糖宁非糖尿病患者或Tolbutamide-responsive糖尿病受试者将在这两个实例,逐步降低血糖。增加剂量6克通常不会引起反应产生的显著不同,3克剂量。政府后3克剂量的甲苯磺丁脲溶液,非糖尿病空腹成年人表现出30%或更大的降低血糖在一小时内,后的血糖逐渐返回到空腹水平超过6到12小时。后3克剂量的甲苯磺丁脲管理解决方案,甲苯磺丁脲反应糖尿病患者表现出逐渐进步的降血糖效果,达成的最大响应后5到8小时摄入3克剂量。然后血糖逐渐升起,由24th小时通常回到预备考试的水平。减少的大小,当用百分比来表示后测血糖,往往是类似于响应的非糖尿病患者的话题。
适应症和用法
甲苯磺丁脲平板电脑作为辅助饮食表示非胰岛素依赖型糖尿病患者降低血糖(II型)的高血糖不能单靠饮食控制。
初始治疗非胰岛素依赖糖尿病,饮食中应强调作为主要形式的治疗。热量限制和减肥的肥胖糖尿病患者至关重要。适当的饮食管理就可以有效地控制血糖和高血糖症的症状。有规律的身体活动的重要性,还应该强调,和心血管疾病的风险因素应该识别和纠正措施。
如果这治疗项目未能减少症状和/或血糖,胰岛素使用口服磺酰脲类或应考虑。甲苯磺丁脲的使用平板电脑必须被医生和病人的治疗除了饮食,而不是代替饮食或作为一种方便的机制避免饮食限制。此外,损失的血糖控制饮食本身可能是短暂的,因此只需要短期政府甲苯磺丁脲的平板电脑。
在维护项目,甲苯磺丁脲平板电脑应该停止如果满意的血糖降低不再是实现。判断应该建立在常规临床和实验室评估。
在考虑使用甲苯磺丁脲的平板电脑在无症状的患者中,应该认识到,控制血糖肯定是非胰岛素依赖型糖尿病尚未建立有效防止长期心血管或神经并发症的糖尿病。
禁忌症
甲苯磺丁脲平板电脑是患者的禁忌:
1。已知的超敏反应或过敏的药物。
2。糖尿病酮症酸中毒,有或没有昏迷。这种情况应该用胰岛素治疗。
3所示。I型糖尿病,唯一的治疗。
警告
特别警告心血管死亡的风险增加
据报道口服降糖药物管理与心血管死亡率增加有关相比与饮食单独或饮食加胰岛素治疗。这个警告是基于大学组糖尿病的研究计划(UGDP),一个长期的前瞻性临床试验旨在评估降糖药物的有效性在预防或延迟非胰岛素依赖糖尿病患者的血管并发症。这项研究涉及了823名患者被随机分配到一个四个治疗组(糖尿病,19 (supp.2): 747 - 830, 1970)。
UGDP报道,患者治疗5到8年饮食+固定剂量的甲苯磺丁脲(每天1.5克)有心血管死亡率大约2½*患者的饮食。观测到的总死亡率没有显著增加,但使用甲苯磺丁脲停止基于心血管死亡率的增加,因此限制了研究机会展示整体死亡率的增加。尽管争议的解释这些结果,UGDP研究的结果提供充分依据这个警告。这个病人应该知情的潜在风险和甲苯磺丁脲的优点和替代的治疗模式。虽然只有一种药物磺酰脲类类(甲苯磺丁脲)是包括在这项研究中,谨慎的从安全的角度考虑,这个警告可能也适用于其他在这个类中,口服降糖药物针对的相似之处的行动和化学结构模式。
预防措施
一般
低血糖症
磺酰脲类药物都能产生严重的低血糖。适当的病人选择、剂量和指令是重要的,以避免低血糖发作。肾或肝功能不全可能会导致血压升高甲苯磺丁脲,后者也可能减少gluconeogenic能力,增加这两个严重的低血糖反应的风险。老年人,疲惫不堪的或营养不良的患者,与肾上腺或垂体功能不全是特别容易受到降糖药物的降糖作用。低血糖可能很难认识到老年人,在服用该项阻止药物的人。低血糖时更容易发生热量摄取不足,严重或长时间的锻炼后,酒精摄入时,或者当使用一个以上的降糖药物。
损失控制血糖
当病人稳定在任何糖尿病疗法是暴露在压力如发烧、外伤,感染,或手术,可能会失去控制。在这种时候,可能需要停止甲苯磺丁脲和管理胰岛素。
任何口服降糖药物的有效性,包括甲苯磺丁脲、降低所需的血糖水平下降很多病人在一段时间内,这可能是由于糖尿病的严重程度的进展或减少响应性药物。这种现象被称为二次失败,区别于主要失败的药物是无效的在个别病人第一。适当调整剂量和坚持饮食应该分类之前评估病人作为一个次要的失败。
溶血性贫血
治疗的患者葡萄糖6-phosphate脱氢酶(G6PD)缺乏症与磺酰脲类药物可导致溶血性贫血。因为甲苯磺丁脲属于磺酰脲类药物类,谨慎应该用于G6PD缺乏症患者和non-sulfonylurea替代应考虑。在上市后报告,溶血性贫血也被报道的患者没有已知的G6PD缺乏症。
信息对病人
患者应该被告知潜在的风险和甲苯磺丁脲的优点和替代的治疗模式。他们还应该了解遵守饮食指导的重要性,定期锻炼,定期检测尿液和/或血糖。
低血糖的风险,它的症状和治疗,和条件,使其发展应向病人解释和负责任的家庭成员。beplay手机app下载主要和次要失败也应该解释道。
实验室测试
血液和尿液葡萄糖应该定期监控。测定糖化血红蛋白可能是有用的。
尿液中代谢物的甲苯磺丁脲会给假阳性反应对白蛋白的acidification-after-boiling测试,导致沉淀的代谢物。没有干扰磺基水杨酸的测试。
药物的相互作用
磺酰脲类的低血糖作用可能会使某些药物包括非甾体抗炎药物和其他药物高度蛋白结合的、水杨酸盐、磺酰胺类、氯霉素、丙磺舒、香豆素类、单胺氧化酶抑制剂,该项阻止代理。当这种药对病人接受甲苯磺丁脲,应密切观察病人的低血糖。当这些药物撤出一个病人接受甲苯磺丁脲,应密切观察病人失去控制。
某些药物会产生高血糖和可能导致失控。这些药物包括利尿剂和其他利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪类、甲状腺产品、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经,钙通道阻断药物,和异烟肼。当这种药对病人接受甲苯磺丁脲,应密切观察病人失去控制。当这些药物撤出一个病人接受甲苯磺丁脲,应密切观察病人的低血糖。
潜在的口服咪康唑和口服降糖药物之间的相互作用导致严重低血糖被报道。与静脉注射这种交互是否也会发生,局部或咪康唑阴道准备尚不清楚。
致癌性和致突变性
生物测定两性执行致癌性的老鼠和老鼠摄入的甲苯磺丁脲后78周。没有致癌性的证据被发现。
甲苯磺丁脲也被证明是摘要在艾姆斯沙门氏菌/哺乳动物微粒体诱变试验。
怀孕
畸形形成的影响:怀孕范畴C
甲苯磺丁脲已被证明是在老鼠时产生畸形的剂量25人剂量的100倍。在一些研究中,怀孕的大鼠给予高剂量的甲苯磺丁脲显示眼部和骨异常,在后代的死亡率增加。重复在其他物种(兔子)的研究并没有显示出产生畸形的效果。没有足够的孕妇和控制研究。甲苯磺丁脲不建议孕妇糖尿病患者的治疗。
严重还应该考虑使用甲苯磺丁脲的可能危害育龄妇女和那些可能怀孕而使用药物。
因为最近的信息表明,在怀孕期间血糖水平异常与先天性异常的发生率更高,许多专家建议在怀孕期间使用胰岛素维持血糖水平尽可能接近正常。
Nonteratogenic效果
长期严重的低血糖(4至10天)一直在报道新生儿出生母亲服用磺酰脲类药物在交货时间。这是报道更频繁地使用代理与延长半衰期。如果使用甲苯磺丁脲在怀孕期间,应该停止预定发货日期前至少2周。
哺乳期妇女
虽然不知道甲苯磺丁脲在母乳分泌,一些磺酰脲类药物在母乳分泌。因为低血糖的可能性在护理婴儿可能存在,应该做出决定是否停止护理或停止药物,考虑到母亲药物的重要性。如果停止服用,如果血糖控制饮食本身是不够的,应该考虑胰岛素治疗。
儿童使用
儿童的安全性和有效性尚未建立。
不良反应
低血糖症
胃肠道反应
淤胆型黄疸可能很少发生;甲苯磺丁脲应该停止如果发生这种情况。胃肠障碍,例如、恶心、上腹饱腹感,胃灼热,是最常见的反应发生在1.4%的病人治疗期间的临床试验。他们往往是当剂量降低剂量相关,可能消失。
皮肤反应
皮肤过敏反应,例如,瘙痒,红斑,荨麻疹,和麻疹样的或斑丘疹的爆发,发生在1.1%的病人治疗期间的临床试验。这些可能是短暂的,可能消失,尽管继续使用甲苯磺丁脲;如果皮肤反应持续下去,毒品就应该停止。
获得性迟发性卟啉症cutanea和光敏性反应与磺酰脲类药物已报告。
血液反应
白细胞减少、粒细胞缺乏症、血小板减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血、和全血细胞减少症与磺酰脲类药物已报告。
代谢反应
肝卟啉症和disulfiram-like反应与磺酰脲类药物已报告。
内分泌反应
低钠血症和抗利尿激素不适当的综合征(SIADH)分泌已报告和其他磺酰脲类药物。
各种各样的反应
头痛和味觉改变与甲苯磺丁脲政府偶尔被报道。
过量
过剂量的磺酰脲类药物包括甲苯磺丁脲能产生低血糖。轻度低血糖症状没有意识丧失或神经系统发现,应积极使用口服葡萄糖和调整药物剂量和/或餐模式。密切监测应该继续,直到医生保证病人已脱离危险。严重的低血糖反应与昏迷、没收或其他神经损伤很少发生,但构成医疗紧急情况需要立即住院治疗。如果确诊或疑似低血糖昏迷,病人应给予集中的快速静脉注射葡萄糖注射液(50%)。这应该是紧随其后的是一个连续注入更稀的(10%)葡萄糖注射速率,维持血糖水平高于100 mg / dL。应密切监测患者至少24至48小时后因为低血糖可能复发明显临床康复。
剂量和管理
没有固定的给药方案管理糖尿病与甲苯磺丁脲平板电脑或其他降血糖药。除了通常的监测尿葡萄糖,病人的血糖也必须定期监控,确定最低有效剂量对患者;检测主要故障,即。、降低血糖不足最大推荐剂量的药物;检测二次失败,即。、失去足够的血糖降低响应在最初一段时间的有效性。糖化血红蛋白水平也可能是有价值的监测患者对治疗的反应。
短期管理甲苯磺丁脲平板电脑可能会足够的过渡时期失去控制的病人通常控制饮食。
通常的起始剂量
通常的起始剂量为每日1 - 2克。这可能是增加或减少,取决于个别病人的反应。未能遵循适当的给药方案可能导致低血糖。病人不遵守他们的规定饮食方案更容易表现出不满意的对药物治疗的反应。
从其他降糖治疗
病人接受其他抗糖尿病的治疗
其他口服糖尿病治疗方案的病人转移到甲苯磺丁脲平板电脑应该保守。当转移患者口服降糖药物氨磺氯磺丙脲以外,没有过渡时期和初始或启动剂是必要的。然而,当把病人从氯磺丙脲在前2周时应该特别小心因为氯磺丙脲长期保留的,在身体和后续重叠药物效应可能引起低血糖。
患者接受胰岛素
病人要求不超过20单位每天的胰岛素可能直接放置于甲苯磺丁脲平板电脑和胰岛素突然中断了。病人的胰岛素需求是20到40单位日常可能开始与甲苯磺丁脲片治疗并发30%到50%减少胰岛素剂量,进一步减少每天的胰岛素对甲苯磺丁脲片观察时。病人需要每天超过40个单位的胰岛素,治疗与甲苯磺丁脲平板电脑可能会发起与胰岛素剂量减少20%,第一天与进一步小心减少胰岛素的反应是观察。偶尔,转换为甲苯磺丁脲平板电脑在医院可能是明智的候选人需要每天超过40个单位的胰岛素。这种转换期间当胰岛素和甲苯磺丁脲平板电脑使用很少可能出现低血糖。在胰岛素撤军,患者应该测试尿液为葡萄糖和丙酮每天至少3次,报告结果医生。持久的外观与糖尿表明酮尿病人是I型糖尿病患者需要胰岛素治疗。
最大剂量
每日剂量大于3克不推荐。
通常的维持剂量
维持剂量在0.25到3 g的范围。维护剂量很少需要超过2克。
剂量间隔
每日总剂量可以在早晨或分裂的剂量。同时安排通常是有效的,剂量系统优先除以一些临床医生从消化系统的角度公差。
在老年患者中,疲惫不堪的或营养不良的患者,肾脏或肝脏功能受损的患者,最初的和维护计量应该保守避免低血糖反应(见预防措施)。
如何提供
甲苯磺丁脲片、USP可用含有500毫克的甲苯磺丁脲、早餐。平板电脑是白色的白色圆形,每瓶凹面图形与M左边的分数和13右边的分数的一侧平板电脑和空白在另一边。他们提供如下:
NDC 0378-0215-01
瓶100年平板电脑
NDC 0378-0215-05
瓶500年平板电脑
商店在20°到25°C (68°- 77°F)。(见USP室温控制。)
从光保护。
分配在一个紧,耐光的容器中定义的USP使用儿童安全关闭。
Mylan制药有限公司
西弗吉尼亚州摩根城26505
最后更新:02/2009
Orinase(甲苯磺丁脲)患者信息(简明英语)
信息在本专著并不打算覆盖所有可能的用途,方向,预防措施,药物的相互作用或不良影响。这个信息是广义的,并不打算具体的医疗建议。如果你有问题关于药品你正在服用或想要更多的信息,请和你的医生、药剂师、护士。
APA的参考
员工,h .(2009年2月2日)。Orinase甲苯磺丁脲糖尿病——Orinase完整的处方信息,HealthyPlace。检索2023年7月10日从//www.5wetown.com/diabetes/medications/orinase-tolbutamide-diabetes-treatment
