治疗糖尿病的Humalog - Humalog完整的处方信息
品牌名称:Humalog Cartridge, Humalog KwikPen, Humalog Pen
通用名称:胰岛素利斯普罗
剂型:注射剂
描述
药理学
适应症和用法
禁忌症
警告
预防措施
药物的相互作用
不良反应
过量
剂量
提供
Humalog Pen, Humalog Cartridge, KwikPen，胰岛素lispro患者信息(说白了)
描述
Humalog®Mix75/25™[75%胰岛素利斯普罗鱼精蛋白混悬液和25%胰岛素利斯普罗注射液，(rDNA来源)]是一种速效降血糖剂利斯普罗胰岛素溶液和中效降血糖剂利斯普罗鱼精蛋白混悬液的混合物。在化学上，胰岛素lispro是Lys(B28)， Pro(B29)人胰岛素类似物，当胰岛素b链上第28和29位的氨基酸被逆转时产生。利斯普罗胰岛素是在一种特殊的非致病性大肠杆菌的实验室菌株中合成的，这种细菌已经过基因改造以产生利斯普罗胰岛素。利斯普罗胰岛素精蛋白悬浮液(NPL组分)是由利斯普罗胰岛素和硫酸精蛋白在适当的晶体形成条件下组合而成的晶体悬浮液。beplay手机app下载
胰岛素lispro的主要结构如下:
利斯普罗胰岛素的分子式为C257H383N65O77S6，分子量为5808，与人胰岛素相同。
Humalog Mix75/25小瓶和笔含有无菌的利普罗胰岛素精蛋白混悬液，混合可溶性利普罗胰岛素用于注射。
每毫升Humalog Mix75/25注射液含有利斯普罗胰岛素100单位、硫酸精蛋白0.28毫克、甘油16毫克、磷酸二钠3.78毫克、美塔克雷索尔1.76毫克、氧化锌含量调整为提供0.025毫克锌离子、0.715毫克苯酚和注射水。Humalog Mix75/25的pH值为7.0至7.8。可能添加了10%的盐酸和/或10%的氢氧化钠来调整pH值。
临床药理学
抗糖尿病的活动
胰岛素(包括Humalog Mix75/25)的主要活性是调节葡萄糖代谢。此外，所有胰岛素在体内许多组织中都有几种合成代谢和抗分解代谢作用。在肌肉和其他组织(大脑除外)中，胰岛素在细胞内引起葡萄糖和氨基酸的快速运输，促进合成代谢，抑制蛋白质分解代谢。在肝脏中，胰岛素促进葡萄糖以糖原的形式摄取和储存，抑制糖异生，促进多余的葡萄糖转化为脂肪。
胰岛素利斯普罗，Humalog Mix75/25的速效成分，已被证明在摩尔基础上与普通人胰岛素等效。一个单位的Humalog®具有与一个单位的普通人胰岛素相同的降糖效果，但其效果更快，持续时间更短。Humalog Mix75/25与Humulin®70/30在单位基础上具有相似的降血糖效果。
药物动力学
吸收
对非糖尿病受试者和1型(胰岛素依赖型)糖尿病患者的研究表明，Humalog Mix75/25的速效成分Humalog比普通人胰岛素(U-100)吸收更快。在非糖尿病受试者中，皮下给予0.1 ~ 0.4 U/kg的Humalog，在给药后30 ~ 90分钟观察到峰值血清浓度。当非糖尿病受试者接受等量的常规人胰岛素时，胰岛素浓度峰值出现在给药后50 - 120分钟之间。在1型糖尿病患者中也发现了类似的结果。
图1:健康非糖尿病受试者皮下注射Humalog Mix75/25或Humulin 70/30后的血清免疫反应性胰岛素(IRI)浓度。
Humalog Mix75/25有两个吸收阶段。早期表现为利索普罗胰岛素及其快速发病的明显特征。后期表现为胰岛素利普罗鱼精蛋白混悬液作用时间延长。在30名健康的非糖尿病受试者中，给予皮下剂量(0.3 U/kg)的Humalog Mix75/25，在给药后30至240分钟(中位数，60分钟)观察到血清浓度峰值(见图1)。在1型糖尿病患者中也发现了相同的结果。Humalog Mix75/25保持了Humalog的快速吸收特性(见图1)。
图1为Humalog Mix75/25和Humulin 70/30血清胰岛素浓度随时间的曲线。Humalog Mix75/25比Humulin 70/30吸收更快，已在1型糖尿病患者中得到证实。
分布
Humalog Mix75/25的放射标记分布研究尚未进行。但注射Humalog后的分布体积与普通人胰岛素相同，范围为0.26 ~ 0.36 L/kg。
新陈代谢
Humalog Mix75/25的人体代谢研究尚未进行。动物研究表明，Humalog Mix75/25的速效成分Humalog的代谢与普通人胰岛素相同。
消除
Humalog Mix75/25有两个吸收阶段，一个快速阶段和一个延长阶段，代表了lispro胰岛素和胰岛素lispro鱼精蛋白混浮液组分的混合物。与其他中间作用胰岛素一样，使用Humalog Mix75/25后无法计算有意义的终末期半衰期，因为胰岛素利索pro鱼精蛋白悬浮液吸收时间延长。
药效学
对非糖尿病受试者和糖尿病患者的研究表明，与普通人胰岛素相比，Humalog具有更快的降糖活性，更早的降糖峰值和更短的降糖活性持续时间。Humalog Mix75/25活性的早发与Humalog的快速吸收直接相关。胰岛素和胰岛素类似物，如Humalog(因此Humalog Mix75/25)的作用时间过程在不同个体或同一个体中可能有很大差异。图2和图3所示的Humalog Mix75/25活性参数(开始时间、峰值时间和持续时间)应仅作为一般准则。胰岛素的吸收率和由此产生的活动开始受到注射部位、运动和其他变量的影响(见总论)预防措施）.
在对30名非糖尿病受试者进行的葡萄糖钳研究中，比较了Humalog、Humalog®Mix50/50™、Humalog Mix75/25和胰岛素利斯pro鱼精蛋白混悬液(NPL成分)的起效和降血糖活性(见图2)。平均葡萄糖输注速率与时间的图表显示每种配方的胰岛素活性曲线不同。Humalog Mix75/25维持了Humalog快速启动降糖活性的特点。
在非糖尿病受试者中进行的单独葡萄糖钳研究中，评估了Humalog Mix75/25和Humulin 70/30的药效学，如图3所示。Humalog Mix75/25的活动持续时间与Humulin 70/30相似。
图2:30名非糖尿病受试者注射Humalog、Humalog Mix50/50、Humalog Mix75/25或胰岛素利斯普鱼精蛋白混悬液(NPL成分)后的胰岛素活性。
图3:非糖尿病受试者注射Humalog Mix75/25和Humulin 70/30后的胰岛素活性。
图2和图3是通过葡萄糖钳研究测量的健康非糖尿病受试者的胰岛素活性谱。
图2显示了Humalog、Humalog Mix50/50、Humalog Mix75/25和胰岛素利斯pro鱼精蛋白混悬液(NPL组分)的时间活性谱。
图3是来自两项不同研究的Humalog Mix75/25(见图3a)和Humulin 70/30(见图3b)的时间活性图谱的比较。
特殊人群
年龄和性别
年龄对Humalog Mix75/25药代动力学影响的信息尚不清楚。服用Humalog Mix75/25的男性和女性的药代动力学和药动力学比较显示没有性别差异。在大型Humalog临床试验中，基于年龄和性别的亚组分析表明，在餐后血糖参数上，Humalog和普通人胰岛素之间的差异在亚组中保持不变。
吸烟
吸烟对Humalog Mix75/25的药代动力学和药效学的影响尚未被研究。
怀孕
妊娠对Humalog Mix75/25药代动力学和药效学的影响尚未被研究。
肥胖
肥胖和/或皮下脂肪厚度对Humalog Mix75/25的药代动力学和药效学的影响尚未被研究。在大型临床试验中，包括体重指数达到及包括35 kg/m2的患者，Humalog和Humulin®R在餐后血糖参数方面没有观察到一致的差异。
肾障碍
肾损害对Humalog Mix75/25药代动力学和药效学的影响尚未被研究。在一项对25例2型糖尿病患者进行的研究中，Humalog和普通人胰岛素的药代动力学差异基本保持不变。然而，患者对胰岛素的敏感性确实发生了变化，随着肾功能的下降，对胰岛素的反应增加。对于肾功能不全的患者，可能需要仔细监测血糖并减少胰岛素的剂量，包括Humalog Mix75/25。
肝损伤
一些关于人胰岛素的研究表明，肝衰竭患者血液循环中胰岛素水平升高。肝功能损害对Humalog Mix75/25药代动力学和药效学的影响尚未被研究。然而，在一项涉及22例2型糖尿病患者的研究中，与无肝功能障碍史的患者相比，肝功能受损并不影响Humalog的皮下吸收或一般处置。在这项研究中，与普通人胰岛素相比，Humalog保持了更快的吸收和消除。肝功能障碍患者可能需要仔细监测血糖和调整胰岛素剂量，包括Humalog Mix75/25。
适应症和用法
Humalog Mix75/25是由75%的利普罗胰岛素精蛋白混悬液和25%的利普罗胰岛素注射液(rDNA来源)混合而成，用于治疗糖尿病患者，以控制高血糖。与Humulin 70/30相比，Humalog Mix75/25具有更快速的降糖活性，同时具有相似的作用持续时间。这种情况是通过结合快速起效的Humalog和胰岛素利斯普罗鱼精蛋白悬浮液的中间作用来实现的。
禁忌症
Humalog Mix75/25在低血糖发作和对利斯普胰岛素或配方中所含任何辅料敏感的患者中禁用。
警告
Humalog与普通人胰岛素的不同之处在于它起效快，作用时间短。因此，Humalog Mix75/25的剂量应在饭前15分钟内给予。
低血糖是与使用胰岛素相关的最常见不良反应，包括Humalog Mix75/25。与所有胰岛素一样，不同胰岛素配方的低血糖时间可能不同。建议对所有糖尿病患者进行血糖监测。
胰岛素的任何改变都应在医生监督下谨慎进行。胰岛素强度、制造商、类型(如常规、NPH、模拟)、种类或制造方法的变化可能导致需要改变剂量。
预防措施
一般
低血糖和低血钾是与使用所有胰岛素相关的潜在临床不良反应。由于Humalog Mix75/25和其他胰岛素的作用不同，对于可能与临床相关的潜在副作用的患者(例如，禁食的患者，有自主神经病变的患者，或正在使用降钾药物的患者，或正在服用对血清钾水平敏感的药物的患者)，应采取谨慎措施。脂肪营养不良和超敏反应是与使用所有胰岛素相关的其他潜在临床不良反应。
与所有胰岛素制剂一样，Humalog Mix75/25的作用时间在不同个体或同一个体的不同时间可能不同，并依赖于注射部位、血供、温度和身体活动。
如果患者改变了他们的身体活动或他们通常的饮食计划，调整任何胰岛素的剂量都是必要的。在疾病、情绪紊乱或其他压力下，胰岛素需求可能会改变。
低血糖-与所有胰岛素制剂一样，低血糖反应可能与使用Humalog Mix75/25有关。血糖浓度的快速变化可引起糖尿病患者的低血糖症状，而与葡萄糖值无关。在某些情况下，低血糖的早期预警症状可能不同或不太明显，如糖尿病病程长，糖尿病神经疾病，使用β -受体阻滞剂等药物，或加强糖尿病控制。beplay手机app下载
肾损害-与其他胰岛素一样，肾损害患者对Humalog Mix75/25的需给量可能会降低。
肝功能损害-虽然肝功能损害不影响Humalog的吸收或处置，但可能需要仔细的血糖监测和胰岛素剂量调整，包括Humalog Mix75/25。
过敏-局部过敏-与任何胰岛素治疗一样，患者可能会在注射部位出现红肿或瘙痒。这些轻微的反应通常会在几天到几周内消退。在某些情况下，这些反应可能与胰岛素以外的因素有关，如皮肤清洁剂中的刺激物或注射技术不佳。
全身性过敏-不太常见，但可能更严重，是全身性胰岛素过敏，可能导致全身皮疹(包括瘙痒)，呼吸短促，喘息，血压降低，脉搏加快，或出汗。严重的全身性过敏，包括过敏反应，可能危及生命。局部反应和全身性肌痛已报道使用甲酚作为注射辅料。
抗体产生-在临床试验中，在人胰岛素混合物和利索普罗胰岛素混合物治疗组中都观察到与人胰岛素和利索普罗胰岛素交叉反应的抗体。
患者须知
应告知患者Humalog Mix75/25和替代疗法的潜在风险和优势。患者不应将Humalog Mix75/25与其他胰岛素混合使用。他们还应该了解适当的胰岛素储存、注射技术、给药时间、坚持膳食计划、定期体育活动、定期血糖监测、定期糖化血红蛋白检测、低血糖和高血糖的识别和管理，以及糖尿病并发症的定期评估的重要性。
如果患者怀孕或打算怀孕，应告知他们的医生。
请患者参阅患者信息手册，了解正常外观、给药时间(饭前15分钟内)、储存和常见不良反应等信息。
对于使用胰岛素笔输送设备的患者:在开始治疗前，患者应阅读药品附带的患者信息传单和输送设备附带的用户手册，并在每次更新处方时重新阅读它们。应指导患者如何正确使用输液器，将胰岛素注射笔连接到胰岛素流，并正确处理针头。建议患者不要与他人共用pen。
实验室测试
与所有胰岛素一样，应通过定期血糖测试监测Humalog Mix75/25的治疗反应。建议定期测量糖化血红蛋白，以监测长期血糖控制情况。
药物的相互作用
有高血糖活性的药物如糖皮质激素、异烟肼、某些降脂药物(如烟酸)、雌激素、口服避孕药、吩噻嗪类药物和甲状腺替代疗法可增加胰岛素需求。
在存在增加胰岛素敏感性或具有降糖活性的药物时，胰岛素需求可能会降低，如口服抗糖尿病药、水杨酸盐、磺胺类抗生素、某些抗抑郁药(单胺氧化酶抑制剂)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素II受体阻滞剂、β -肾上腺素能阻滞剂、胰腺功能抑制剂(如奥曲肽)和酒精。肾上腺素能阻滞剂可掩盖某些患者的低血糖症状。
致癌，突变，生育力损害
尚未在动物中进行长期研究，以评估Humalog、Humalog Mix75/25或Humalog Mix50/50的致癌潜力。利斯普罗胰岛素在一系列体外和体内遗传毒性试验(细菌突变试验、不定期DNA合成、小鼠淋巴瘤试验、染色体畸变试验和微核试验)中没有致突变性。动物实验没有证据表明利斯普罗胰岛素可引起生育障碍。
怀孕
致畸效应-妊娠B类
利斯普罗胰岛素的生殖研究已在怀孕大鼠和兔子中进行，根据体表面积，分别以高达人类平均剂量(40单位/天)的4倍和0.3倍的肠外剂量进行。结果显示，没有证据表明利斯普罗胰岛素会损害生育能力或对胎儿造成伤害。然而，目前还没有关于Humalog、Humalog Mix75/25或Humalog Mix50/50用于孕妇的充分和良好对照研究。由于动物生殖研究并不总是能预测人类的反应，因此只有在明确需要时才应在怀孕期间使用这种药物。
哺乳期妇女
lispro胰岛素是否在人乳中大量排出尚不清楚。许多药物，包括人胰岛素，都是通过乳汁排出体外的。因此，当Humalog Mix75/25给哺乳期妇女使用时应谨慎。处于哺乳期的糖尿病患者可能需要调整Humalog Mix75/25剂量、饮食计划或两者兼而有之。
儿童使用
Humalog Mix75/25在18岁以下患者中的安全性和有效性尚未确定。
老年使用
Humalog Mix75/25的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的患者，以确定他们的反应是否与年轻患者不同。一般来说，老年患者的剂量选择应考虑到该人群中肝脏、肾脏或心脏功能下降的频率更高，以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
不良反应
比较Humalog Mix75/25与人胰岛素混合物的临床研究没有显示出两种治疗在不良事件频率上的差异。
通常与人胰岛素治疗相关的不良事件包括:
全身-过敏反应(见预防措施）.
皮肤和附属物-注射部位反应，脂肪营养不良，瘙痒，皮疹。
过量
低血糖可能是由于摄入过多的胰岛素，消耗过多的能量，或两者兼而有之。轻度低血糖发作通常可用口服葡萄糖治疗。可能需要调整药物剂量、饮食模式或运动。更严重的昏迷、癫痫发作或神经功能损害发作可采用肌注/皮下胰高血糖素或静脉注射浓缩葡萄糖治疗。持续的碳水化合物摄入和观察可能是必要的，因为低血糖可能在临床明显恢复后复发
用量和给药
表1*:胰岛素产品药效学特性总结(汇总交叉研究比较)
|
|||
胰岛素产品 |
剂量,U /公斤 |
高峰活动时间，给药后数小时 |
前4小时内发生的总活动的百分比 |
优泌林 |
0.3 |
2.4 |
70％ |
Humulin R |
0.32 |
4.4 |
54% |
优泌林Mix75/25 |
0.3 |
2.6 |
35% |
Humulin 70/30 |
0.3 |
4.4 |
32% |
优泌林Mix50/50 |
0.3 |
2．3 |
45% |
Humulin 50/50 |
0.3 |
3．3 |
44% |
一组 |
0.32 |
5.5 |
14% |
不良贷款的组件 |
0.3 |
5.8 |
22% |
Humalog Mix75/25仅用于皮下给药。Humalog Mix75/25不应静脉注射。Humalog Mix75/25的剂量方案因患者而异，应由熟悉患者代谢需求、饮食习惯和其他生活方式变量的医疗保健提供者确定。Humalog已被证明在摩尔基础上与普通人胰岛素具有等效。一个单位的Humalog与一个单位的普通人胰岛素具有相同的降糖效果，但其效果更快，持续时间更短。Humalog Mix75/25与Humulin 70/30在单位基础上具有相似的降糖效果。舒马洛的快速降糖作用与利索普罗胰岛素从皮下组织吸收的速度更快有关。
Humalog Mix75/25比普通人胰岛素更快速地开始降低血糖，方便在餐前立即给药(15分钟内)。相反，含有普通人胰岛素的混合物应在餐前30至60分钟注射。
胰岛素的吸收率以及由此产生的活动开始受到注射部位、运动和其他变量的影响。与所有胰岛素制剂一样，Humalog Mix75/25的作用时间过程在不同个体或同一个体中可能有很大差异。必须教育病人使用正确的注射技术。
使用前应目视检查Humalog Mix75/25。Humalog Mix75/25只有在混合后出现均匀浑浊时才应使用。Humalog Mix75/25在过期后不能使用。
如何提供
Humalog Mix75/25[75%利斯普罗胰岛素精蛋白混悬液和25%利斯普罗胰岛素注射液，(rDNA来源)]有以下包装尺寸:每毫升含100单位利斯普罗胰岛素(U-100)。
10毫升小瓶 |
NDC 0002-7511-01 (vl-7511) |
5 x 3 mL预充胰岛素输送装置(Pen) |
NDC 0002-8794-59 (hp-8794) |
5 x 3 mL预充胰岛素输送装置(KwikPen™) |
NDC 0002-8797-59 (hp-8797) |
储存- Humalog Mix75/25应储存在冰箱[2°至8°C(36°至46°F)]，但不应储存在冷冻室。如果Humalog Mix75/25已经冷冻，请勿使用。未冷藏[低于30°C(86°F)]的小瓶必须在28天内使用，否则将被丢弃，即使它们仍然含有Humalog Mix75/25。未冷藏[低于30°C(86°F)]的钢笔和kwikpen必须在10天内使用，否则将被丢弃，即使它们仍然含有Humalog Mix75/25。避免直接加热和光照。见下表:
不使用(未开封)室温[低于30°C(86°F)] |
不使用(未开封)冷藏 |
使用(开启)室温[低于30°C(86°F)] |
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10ml瓶 |
28天 |
截止日期 |
28天，冷藏/室温。 |
3 mL Pen和KwikPen(预填) |
10天 |
截止日期 |
10天。不要冷藏。 |
KwikPens由礼来公司生产，印第安纳波利斯，IN 46285，美国
笔由礼来公司生产，印第安纳波利斯，IN 46285，美国或礼来法国，F-67640 Fegersheim，法国
小瓶由礼来公司，印第安纳波利斯，IN 46285，美国或礼来法国，F-67640 Fegersheim，法国为礼来公司，印第安纳波利斯，IN 46285，美国制造
www.Humalog.com
Pv 5551安培
最后更新2009年3月3日
Humalog Pen, Humalog Cartridge, KwikPen，胰岛素lispro患者信息(说白了)
本专著中的信息不打算涵盖所有可能的用途、方向、预防措施、药物相互作用或不良反应。此信息是概括性的，不打算作为具体的医疗建议。如果您对正在服用的药物有疑问或想了解更多信息，请咨询您的医生、药剂师或护士。
APA的参考
(2009年3月16日)。治疗糖尿病的Humalog - Humalog完整处方信息，HealthyPlace。于2022年9月21日从//www.5wetown.com/diabetes/medications/insulin-injecting-diabetes-treatment获取
