Apidra治疗糖尿病——Apidra完整的处方信息
品牌名称:Apidra
通用名称:胰岛素Glulisine
Apidra(胰岛素glulisine)是一种人造产品几乎相同的人类胰岛素。它是用于治疗糖尿病。使用,剂量,副作用。
内容:
适应症和用法
剂量和管理
禁忌症
警告和预防措施
不良反应
药物的相互作用
使用在特定的人群
过剂量
描述
临床药理学
临床前毒理学
临床研究
如何提供
Apidra胰岛素glusine,病人信息(简明英语)
迹象
Apidra是人类胰岛素模拟显示快速行动来改善血糖控制糖尿病的成人和儿童。
剂量和管理
剂量的考虑
APIDRA是均等的重组胰岛素模拟人类胰岛素(即一个单位的APIDRA有相同的降糖效果作为一个单位的普通人类胰岛素),静脉注射。当给予皮下注射,APIDRA起效更快,更短的持续时间比普通人类胰岛素的行动。
的用量APIDRA必须是个性化的。血糖监测是必不可少的在所有患者接受胰岛素治疗。
每日总胰岛素需求可能有所不同,通常是0.5至1单位/公斤/天。胰岛素的需求可能会改变压力期间,重大疾病,或改变运动,膳食模式,或coadministered药物。
皮下管理
APIDRA应在饭前15分钟或在20分钟后开始吃饭。
APIDRA由皮下注射一般应使用与一个中间或长效胰岛素方案。
APIDRA应该由腹壁皮下注射,大腿或上臂。注射部位应旋转在同一地区(腹部、大腿或上臂)从一个注入到另一个减少脂肪代谢障碍的风险(见不良反应]。
持续皮下输注(胰岛素泵)
APIDRA可能由连续在腹壁皮下输液。不要使用稀释或混合胰岛素在外部胰岛素泵。注入网站应该同一地区内旋转来减少脂肪代谢障碍的风险(见不良反应]。外部胰岛素输注泵的初始编程应该基于每日总胰岛素剂量的以前的方案。
下面的胰岛素pumpsa€一直用于APIDRA临床试验由赛诺菲-安万特、APIDRA的制造商:
- Disetronic®H-Tron®加上V100 D-Tron®与Disetronic导管(快速™,快速C™,快速D™,和温柔的™)
- 二分音符®模型506、507、507 c和508年与最小的导管(Sof-set终极QR™,快凝™)。
APIDRA使用不同的胰岛素泵之前,阅读标签,以确保泵与APIDRA被评估。
医生和病人应仔细评估信息泵使用APIDRA处方信息,病人信息传单和泵制造商的手册。APIDRA-specific信息应遵循在用时间,频率变化的输液器,APIDRA使用或其他具体细节,因为APIDRA-specific信息可能不同于一般泵手动指令。
基于体外研究显示亏损的防腐剂,间甲酚和胰岛素降解,APIDRA水库中应该改变至少每48小时。APIDRA在临床使用不应暴露在温度超过98.6°F (37°C)。(见警告和预防措施和提供/存储和处理如何]。
通过静脉注射
APIDRA可以进行静脉注射进行医学监督与密切监测血糖控制血糖和血清钾避免低血糖和低钾血症。静脉注射使用,应该使用APIDRA 0.05单位/毫升的浓度为1单位/毫升glulisine胰岛素输注系统使用聚氯乙烯(PVC)包。APIDRA已被证明是稳定的只有在生理盐溶液(0.9%氯化钠)。注射用药物的药物产品应检查视觉颗粒物和变色政府之前,每当解决方案和容器许可证。不管理混合静脉注射胰岛素。
剂型和力量
Apidra 100单位/毫升(u - 100)是可用的:
- 10毫升瓶
- 3毫升OptiClik墨盒使用®胰岛素输送设备
- 3毫升SoloStar已经预装好的笔
禁忌症
Apidra禁忌:
- 在低血糖发作
- 在高度敏感的病人Apidra或它的任何辅料
在已知的过敏患者使用时Apidra或其辅料,患者可能产生局部或广义(见过敏反应不良反应]。
警告和预防措施
剂量调整和监控
血糖监测对患者接受胰岛素治疗至关重要。改变胰岛素疗法应该谨慎和只有在医疗监督。胰岛素的变化强度、制造商、类型或方法的管理可能会导致胰岛素剂量的改变的必要性。同时口服抗糖尿病的治疗可能需要调整。
与所有胰岛素制剂,Apidra行动的时间可能会有所不同在不同的个人或在同一个人在不同的时间和依赖于许多条件,包括注射部位出现的局部血液供应,或当地的温度。beplay手机app下载患者改变他们的身体活动水平或饮食计划可能需要调整胰岛素剂量。
低血糖症
低血糖症是最常见的不良反应的胰岛素治疗,包括Apidra。低血糖的风险增加而更严格的血糖控制。患者必须接受教育来识别和管理低血糖。严重低血糖会导致昏迷和/或抽搐,并可能导致暂时或永久性的脑功能障碍甚至死亡。严重低血糖要求另一个人的帮助和/或肠外葡萄糖输液或胰高血糖素与胰岛素,政府一直在临床试验中观察到的包括与Apidra试验。
低血糖的时机通常反映了活动时间的管理胰岛素制剂。其他因素如食物摄入量的变化(例如,数量的食物或吃饭时间),注射部位,运动,和伴随的药物也可能改变低血糖的风险(见药物的相互作用]。
与所有胰岛素一样,注意低血糖患者未觉察到,可能倾向于低血糖的患者(例如,儿科人口和快速或不稳定的食物摄入量)的患者。病人的集中和反应能力可能是由于低血糖受损。这可能存在风险的情况下这些能力尤其重要,如驾驶或操作机械。
快速血清葡萄糖水平变化可能诱发症状类似于人患有糖尿病,低血糖的血糖值。预警低血糖的症状可能不同或少明显在特定条件下,比如长期糖尿病,糖尿病神经疾病,使用药物,如β受体阻断剂(见beplay手机app下载药物的相互作用),或加剧糖尿病控制。这些情况可能会导致严重低血糖(可能,失去意识)之前病人的低血糖症的认识。
静脉注射胰岛素有更快速的行动比皮下注射胰岛素,需要密切监测低血糖。
超敏反应和过敏反应
严重,危及生命,广义过敏反应,包括过敏反应,会出现胰岛素产品,包括Apidra(见不良反应]。
低钾血
所有胰岛素产品,包括Apidra,导致从细胞外到细胞内钾转移空间,可能会导致低钾血症。心室性心律失常,治疗低钾血症可能导致呼吸麻痹而死亡。用谨慎的病人可能是低钾血症的风险(例如,病人使用potassium-lowering药物,病人服用药物对血清钾浓度敏感)。经常监测血糖和钾Apidra时静脉注射。
肾或肝损伤
可能需要频繁的血糖监测和胰岛素剂量减少肾或肝损伤患者(见临床药理学]。
混合胰岛素
Apidra为皮下注射不应该比一组胰岛素混合与其他胰岛素制剂。如果与一组混合胰岛素Apidra, Apidra首先应该卷入注射器。混合后立即注射应该发生。
不与其他胰岛素混合Apidra静脉管理或用于连续皮下输液泵。
Apidra静脉管理不应被稀释0.9%氯化钠以外的解决方案(生理盐水)。混合的疗效和安全性Apidra与稀释剂或其他胰岛素用于外部皮下输液泵尚未建立。
皮下胰岛素输注泵
在外部使用时胰岛素皮下输液泵,Apidra不应该被稀释或混合与其他胰岛素。Apidra水库中应该改变至少每48小时。Apidra不应暴露在温度超过98.6°F (37°C)。
胰岛素泵的故障或输注组或胰岛素降解可以迅速导致高血糖及酮症。及时识别和纠正高血糖的原因或酮症是必要的。可能需要临时与Apidra皮下注射。患者使用持续皮下胰岛素输注泵疗法必须训练管理注射胰岛素,替代胰岛素治疗可在泵的情况下失败。(见剂量和管理,提供/存储和处理如何]。
通过静脉注射
当Apidra静脉注射给药,必须密切监测血糖和钾水平避免致命的低血糖和低血钾。
不与其他胰岛素混合Apidra静脉管理。Apidra可能只在生理盐溶液被稀释。
药物的相互作用
一些药物可能会改变胰岛素需求和低血糖或高血糖(见的风险药物的相互作用]。
不良反应
其他地方讨论下列不良反应:
临床试验经验
因为临床试验下进行不同的设计,在一个临床试验报告的不良反应率可能不会轻易相比利率在另一个临床试验报道,实际上可能不反映了利率在临床实践中观察到。
药品不良反应的频率在Apidra临床试验患者的1型糖尿病和2型糖尿病在下面的表中列出。
表1:紧急治疗的不良事件集中研究的成人1型糖尿病(不良事件频率‰¥5%)
| APIDRA, % (n = 950) |
所有的比较器一个,% (n = 641) |
|
| 鼻咽炎 | 10.6 | 12.9 |
| 低血糖症b | 6.8 | 6.7 |
| 上呼吸道感染 | 6.6 | 5.6 |
| 流感 | 4.0 | 5.0 |
| 一个胰岛素lispro,普通的人类胰岛素,胰岛素作为项目 b只有严重的低血糖症状 |
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表2:紧急治疗的不良事件集中研究的成人2型糖尿病患者(不良事件频率‰¥5%)
| APIDRA, % (n = 883) |
普通的人类胰岛素,% (n = 883) |
|
| 上呼吸道感染 | 10.5 | 7.7 |
| 鼻咽炎 | 7.6 | 8.2 |
| 水肿外围 | 7.5 | 7.8 |
| 流感 | 6.2 | 4.2 |
| 关节痛 | 5.9 | 6.3 |
| 高血压 | 3.9 | 5。 |
- 儿科
表3总结了不良反应发生频率高于5%的临床研究儿童和青少年1型糖尿病治疗APIDRA (n = 277)或胰岛素lispro (n = 295)。
表3:紧急治疗的不良事件与1型糖尿病的儿童和青少年(与频率‰¥5%不良反应)
| APIDRA, % (n = 277) |
Lispro, % (n = 295) |
|
| 鼻咽炎 | 9.0 | 9.5 |
| 上呼吸道感染 | 8.3 | 10.8 |
| 头痛 | 6.9 | 11.2 |
| 低血糖发作 | 6.1 | 4.7 |
- 严重的低血糖症状
低血糖症是最常见的使用胰岛素的患者中观察到的不良反应,包括Apidra(见警告和预防措施]。利率和严重症状性低血糖的发生率,定义为低血糖需要从第三方干预,差不多所有的治疗方案(见表4)。在3期临床试验中,儿童和青少年1型糖尿病患者有较高的严重症状性低血糖的发生率在两个治疗组相比,成人1型糖尿病。(见表4)(见临床研究]。
表4:严重的低血糖症状*
| 1型糖尿病 成年人 12周 与胰岛素 |
1型糖尿病的成人 26周 与胰岛素 |
2型糖尿病 成年人 26周 与一组人类胰岛素 |
1型糖尿病儿科 26周 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Apidra 饭前 |
Apidra 餐后 |
普通的人类胰岛素 | Apidra | 胰岛素Lispro | Apidra | 普通的人类胰岛素 | Apidra | 胰岛素Lispr | |
| *严重症状性低血糖症定义为低血糖事件要求另一个人的帮助,满足以下条件之一: 引用的事件与全血血糖< 36毫克/分升或事件与提示恢复口服碳水化合物后,静脉注射葡萄糖或胰高血糖素管理。 |
|||||||||
| 每个病人每个月的事件 | 0.05 | 0.05 | 0.13 | 0.02 | 0.02 | 0.00 | 0.00 | 0.09 | 0.08 |
| %的患者(n / n)总 | 8.4% (24/286) | 8.4% (25/296) | 10.1% (28/278) | 4.8% (16/339) |
4.0% (13/333) |
1.4% (6/416) |
1.2% (5/420) |
16.2% (45/277) |
19.3% (57/295) |
- 胰岛素启动和强化血糖控制
强化或快速改善血糖控制被关联到一个暂时的,可逆的眼科折射障碍,糖尿病性视网膜病变的恶化,急性痛苦的周围神经病变。然而,长期血糖控制减少糖尿病性视网膜病变、神经病变的风险。
- 脂肪代谢障碍
长期使用胰岛素,包括Apidra,会引起脂肪代谢障碍的网站多次胰岛素注射或输液。脂肪组织的脂肪代谢障碍包括lipohypertrophy(增厚)和脂肪萎缩(脂肪组织变薄),和可能会影响胰岛素的吸收。旋转胰岛素注射或输液网站在同一地区减少脂肪代谢障碍的风险。(见剂量和管理]。
- 体重增加
体重和胰岛素治疗可能发生,包括Apidra,归因于胰岛素的合成效果和降低糖尿。
- 外周水肿
胰岛素,包括Apidra,可能引起钠潴留、水肿,尤其是如果以前贫穷的代谢控制是提高了强化胰岛素治疗。
- 不良反应与持续皮下胰岛素输注(推测CSII)
在12周的随机研究1型糖尿病患者(n = 59),注入导管遮挡和站点的利率反应是类似丹麦Apidra和胰岛素治疗的病人(表5)。
表5:导管遮挡和输液反应。
| Apidra (n = 29) |
胰岛素作为项目 (n = 30) |
|
|---|---|---|
| 导管遮挡/月 | 0.08 | 0.15 |
| 网站输液反应 | 10.3% (3/29) | 13.3% (4/30) |
- 过敏反应
当地过敏
对于任何胰岛素治疗,病人服用Apidra可能经历发红,肿胀,或在注射部位出现的瘙痒。这些微小的反应通常在几天内解决几个星期,但在某些情况下可能需要停药Apidra。在某些情况下,这些反应比胰岛素可能与其他因素有关,如刺激皮肤清洗剂或贫穷注射技术。
全身过敏
严重,危及生命,广义过敏反应,包括过敏反应,可能会出现在任何胰岛素,包括Apidra。广义胰岛素过敏可能导致全身皮疹(包括瘙痒)、呼吸困难、气喘、低血压、心动过速或发汗。
在12个月的临床试验持续时间控制,潜在的系统性过敏反应是79年报告的1833例患者(4.3%)接受Apidra 58 1524名患者(3.8%)接受的比较器短效胰岛素。在这些试验治疗Apidra永久停止在1 1833例患者由于潜在的系统性过敏反应。
局部反应和广义肌痛已报告和间甲酚的使用,这是一个Apidra的赋形剂。
抗体生产
研究1型糖尿病患者(n = 333)、胰岛素抗体的浓度与人类胰岛素和胰岛素反应glulisine(可交叉反应的胰岛素抗体)仍接近基线后前6个月的研究期间Apidra患者。观察抗体浓度下降在接下来的6个月的研究。在研究2型糖尿病患者(n = 411),一个类似的增加可交叉反应的患者中可观察到胰岛素抗体浓度Apidra人类胰岛素患者的前9个月的研究。此后抗体的浓度减少Apidra病人和保持稳定的人类胰岛素的病人。没有关系可交叉反应的胰岛素抗体浓度和糖化血红蛋白的变化,胰岛素剂量,或低血糖的发生率。这些抗体的临床意义尚不清楚。
Apidra没有引起显著抗体反应的研究与1型糖尿病的儿童和青少年。
上市后经验
以下不良反应已确定在post-approval Apidra的使用。
因为这些反应报告自愿从人口的不确定的大小,并不总是能够可靠地估计他们的频率或建立一个因果关系暴露于药物。
其他胰岛素用药错误报告,尤其是长效胰岛素,有意无意地管理,而不是Apidra。
药物的相互作用
许多药物影响葡萄糖代谢,并可能需要胰岛素剂量调整,特别是密切监测。
药物可能会增加血液胰岛素降糖效应包括Apidra,因此增加低血糖的风险,包括口服抗糖尿病的产品,pramlintide,血管紧张素转换酶抑制剂、丙吡胺,一类,氟西汀,单胺氧化酶抑制剂,丙氧芬,pentoxifylline,水杨酸盐,生长抑素类似物,抗生素和磺胺类药。
药物可以降低Apidra blood-glucose-lowering效应包括皮质类固醇、烟酸、达那唑、利尿剂、拟交感神经药物(如肾上腺素、沙丁胺醇、特布他林),胰高血糖素、异烟肼、吩噻嗪衍生物,生长激素、甲状腺激素,雌激素,孕激素(例如,在口服避孕药)、蛋白酶抑制剂、非典型抗精神病药物。
β-阻断剂可乐定、锂盐和酒精可以增加或减少胰岛素的blood-glucose-lowering效果。
喷他脒可能导致低血糖,这有时可能是高血糖紧随其后。
低血糖症的迹象可能减弱或消失在抗肾上腺素能受体阻滞剂等药物,病人服用可乐定、胍乙啶、利血平。
使用在特定的人群
怀孕
怀孕范畴C:生殖畸形学研究在老鼠和兔子与胰岛素glulisine使用正则人类胰岛素作为一个比较器。胰岛素glulisine给女性在怀孕期间大鼠皮下剂量10单位/千克每天一次(剂量导致人类暴露2倍的平均剂量,根据体表面积比较),没有任何显著的胚胎-胎仔发育毒性作用。
胰岛素glulisine兔子给女性在怀孕皮下剂量1.5户/公斤/天(剂量导致人类暴露0.5倍的平均剂量,根据体表面积比较)。影响胚胎-胎仔发育只有在孕产妇有毒的剂量水平诱导低血糖。post-implantation损失和骨骼畸形发生率增加观察的剂量水平1.5户/公斤每天一次(剂量导致人类暴露0.5倍的平均剂量,根据体表面积比较),也在大坝造成的死亡率。略有增加的发病率post-implantation损失被下剂量水平的0.5户/公斤每天一次(剂量导致人类暴露0.2倍的平均剂量,根据体表面积比较)也与严重的低血糖相关剂量但没有缺陷。没有观察到兔子的剂量影响0.25户/公斤每天一次(剂量导致人类暴露0.1倍的平均剂量,根据体表面积比较)。胰岛素的影响glulisine没有不同于那些观察皮下普通人类胰岛素的剂量,归因于二级孕产妇低血糖症的影响。
没有控制的临床研究使用Apidra孕妇。因为动物繁殖研究并不总是预测人类的反应,应该使用这种药在怀孕期间只有在潜在好处证明胎儿的潜在风险。至关重要的糖尿病或妊娠糖尿病史患者保持良好的代谢控制在怀孕前和怀孕。胰岛素的需求可能会减少在妊娠前三个月,一般在妊娠中期和增加,分娩后迅速下降。仔细监控这些患者的血糖控制是至关重要的。
哺乳期妇女
还不知道胰岛素glulisine母乳分泌。因为许多药物在母乳分泌,应该小心谨慎当Apidra是护理管理的女人。使用Apidra兼容母乳喂养,但那些哺乳期女性糖尿病患者可能需要调整胰岛素剂量。
儿童使用
皮下注射的安全性和有效性,建立了Apidra在儿科患者(4 - 17岁)与1型糖尿病(见临床研究]。Apidra尚未研究儿童1型糖尿病患者4岁以下儿童2型糖尿病患者。
作为成年人,Apidra的用量必须在儿科患者个性化的基于代谢需求和频繁的监测血糖。
老年使用
在临床试验中(n = 2408), Apidra是管理147名患者‰¥65岁和27岁患者‰¥75岁。这个小子集的多数2型糖尿病老年患者。糖化血红蛋白的变化值和低血糖频率并不因年龄而异。然而,应该谨慎行使当Apidra管理老年患者。
过剂量
多余的胰岛素可能会导致低血糖,尤其是当静脉注射,低钾血。轻度的低血糖通常可以通过口服葡萄糖。调整药物剂量,膳食模式,或可能需要锻炼。更严重的低血糖昏迷,癫痫,或神经损伤可能是治疗肌肉/皮下胰高糖素或集中静脉注射葡萄糖。持续的碳水化合物摄入量和观察可能是必要的,因为低血糖可能复发后明显临床康复。低钾血必须适当纠正。
描述
Apidra®(胰岛素glulisine [rDNA起源]注射)是一个快速模拟用于人类胰岛素降低血糖。胰岛素glulisine是由DNA重组技术利用一个非实验室的大肠杆菌菌株(K12的)。胰岛素glulisine与人类胰岛素的不同之处在于,B3氨基酸天冬酰胺的立场是取代了赖氨酸和赖氨酸位置B29谷氨酸所取代。化学、胰岛素glulisine是3 b-lysine-29b-glutamic acid-human胰岛素,实验式C258H384N64O78S6和分子量为5823和结构式如下:
Apidra是无菌水、清晰和无色的解决方案。每毫升Apidra包含100台(3.49毫克)胰岛素glulisine, 3.15毫克间甲酚,6毫克氨丁三醇、氯化钠5毫克,0.01毫克吐温20日和注射用水。Apidra pH值约为7.3。pH值调整,添加盐酸或氢氧化钠的水溶液。
临床药理学
的作用机制
调节葡萄糖代谢的胰岛素和胰岛素类似物的主要活动,包括胰岛素glulisine。葡萄糖刺激胰岛素降低血糖的外围由骨骼肌和脂肪的吸收,并通过抑制肝葡萄糖生产。胰岛素抑制脂类分解和蛋白质水解,提高蛋白质合成。
的血糖降低活动Apidra和普通人类胰岛素是均等的由静脉注射时的路线。皮下政府后,发作Apidra更快速的效果,比普通人类胰岛素持续时间更短。(参见药效学)。
药效学
在健康的志愿者和糖尿病患者的研究表明,Apidra起效更快和更短的时间活动时比普通人类胰岛素皮下注射。
研究1型糖尿病患者(n = 20),人类胰岛素降糖Apidra的概要文件和定期评估在不同时期与剂量的标准餐0.15户/公斤。(图1)。
血糖的最大偏移(我“GLUmax;基线减去葡萄糖浓度)Apidra注入饭前2分钟是65 mg / dL 64 mg / dL相比普通人类胰岛素注射饭前30分钟(见图1),和84 mg / dL定期人类胰岛素注射饭前2分钟(参见图1 b)。最高血糖游览Apidra注射15分钟后开始的一顿饭是85 mg / dL 84 mg / dL相比普通人类胰岛素注射饭前2分钟(参见图1 c)。
图1。串行的意思是血糖收集后6小时一剂Apidra和普通人类胰岛素。Apidra给2分钟(Apidra -前)开始之前的一顿饭比普通人类胰岛素30分钟(常规- 30分钟)开始前餐(图1),而普通人类胰岛素(常规-前)2分钟前一顿饭(图1 b)。Apidra给定开始后15分钟(Apidra - post)一顿饭比普通人类胰岛素(常规-前)2分钟前一顿饭(图1 c)。在x轴上零(0)是15分钟的开始吃饭。
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在一项随机、非盲、双向交叉研究中,16名健康男性受试者接受静脉输液Apidra或普通人类胰岛素的生理盐水稀释剂0.8 milliUnits /公斤/分钟的速度两个小时。相同剂量的注入Apidra或普通人类胰岛素产生相当于葡萄糖稳态处理。
药物动力学
吸收和生物利用度
药代动力学资料在健康志愿者和糖尿病患者(1型或2型)表明,胰岛素的吸收glulisine速度比普通人类胰岛素。
研究1型糖尿病患者(n = 20)后皮下0.15单位/公斤,中位数最大浓度的时间(达峰时间)是60分钟(范围40 - 120分钟)和峰值浓度(Cmax)是83年microUnits /毫升(范围40到131 microUnits /毫升)对胰岛素glulisine相比,平均最高温度120分钟(范围60到239分钟)和Cmax 50 microUnits /毫升(35到71 microUnits /毫升)对普通人类胰岛素。(图2)
图2。药代动力学资料的胰岛素glulisine 1型糖尿病患者和普通人类胰岛素剂量的0.15户/公斤。
胰岛素glulisine和普通人类胰岛素皮下注射的剂量服用0.2户/公斤euglycemic夹的研究2型糖尿病患者(n = 24)和身体质量指数(BMI) 20至36 kg / m2。中位数最大浓度的时间(达峰时间)是100分钟(范围40 - 120分钟),峰值浓度中位数(Cmax)是84年microUnits /毫升(53到165 microUnits /毫升)胰岛素glulisine相比,平均最高温度240分钟(范围80到360分钟)和平均Cmax 41 microUnits /毫升(范围33 61 microUnits /毫升)对普通人类胰岛素。(图3)。
图3。药代动力学资料的胰岛素glulisine和普通人类在2型糖尿病患者胰岛素皮下注射0.2户/公斤。
当Apidra皮下注入身体的不同部位,time-concentration配置文件是相同的。胰岛素的绝对生物利用度glulisine皮下政府约70%后,无论注射区域(大腿腹部73%,三角肌71%,68%)。
临床研究在健康志愿者(n = 32)总胰岛素皮下注射胰岛素后glulisine生物利用度相似glulisine和一组胰岛素注射器(预拌)和后分开同时皮下注射。有27%的最大浓度的衰减(Cmax) Apidra后预拌;然而,最大浓度的时间(达峰时间)没有影响。没有数据混合Apidra比一组胰岛素和其他胰岛素制剂。(见临床研究]。
分布和消除
的分布和消除胰岛素glulisine和普通人类胰岛素静脉注射后政府与量的分布是相似的13和21个L和半衰期13和17分钟,分别。皮下政府后,胰岛素glulisine消除更快比普通人类胰岛素的半衰期明显比86分钟42分钟。
临床药理学在特定人群
儿科患者
Apidra的药动学和药效学性质和普通人类胰岛素在研究评估7到11岁的儿童(n = 10)和青少年12到16岁(n = 10) 1型糖尿病。之间的相对差异在药物动力学和药效学Apidra和普通人类胰岛素在这些类似的1型糖尿病患者在健康成年受试者和成人1型糖尿病。
比赛
24健康白种人和日本人的一项研究比较了药物动力学和药效学glulisine胰岛素皮下注射后,胰岛素lispro,和普通人类胰岛素。与皮下注射胰岛素glulisine,日本受试者更大的初始接触(33%)的比例AUC (0-1h)比白种人AUC (0-clamp结束)(21%)虽然总风险敞口是相同的。有类似的发现胰岛素lispro和普通人类胰岛素。
肥胖
胰岛素glulisine和普通人类胰岛素皮下注射的剂量服用0.3户/公斤euglycemic夹研究肥胖,糖尿病的受试者(n = 18)与身体质量指数(BMI) 30至40 kg / m2。中位数最大浓度的时间(达峰时间)是85分钟(49到150分钟)和峰值浓度中位数(Cmax)是192年microUnits /毫升(范围98 - 380 microUnits /毫升)对胰岛素glulisine相比,平均最高温度150分钟(范围90到240分钟)和86年平均Cmax microUnits /毫升(范围43 - 175 microUnits /毫升)对普通人类胰岛素。
更快速的行动和活动持续时间较短的Apidra和胰岛素lispro相比普通人类胰岛素维持在一个肥胖的非糖尿病人群(n = 18)。(图4)。
图4。葡萄糖输注率(GIR) euglycemic夹研究皮下注射后0.3户/公斤Apidra,胰岛素lispro或普通人类胰岛素的肥胖人群。
肾功能损害
与人类胰岛素发现循环胰岛素水平增加肾功能衰竭患者。在24日进行的一项研究非糖尿病受试者正常肾功能(ClCr > 80毫升/分钟),中度肾功能损害(30 - 50毫升/分钟)和严重肾功能损害(警告和预防措施)。
肝损伤
肝损伤的效果在Apidra没有的药代学和药效学研究。一些研究与人类胰岛素显示循环水平的增加胰岛素患者的肝功能衰竭。(见警告和预防措施]。
性别
性别的影响在Apidra没有的药代学和药效学研究。
怀孕
怀孕的影响在Apidra没有的药代学和药效学研究。
吸烟
吸烟的影响在Apidra没有的药代学和药效学研究。
临床前毒理学
致癌作用、诱变、生育能力的障碍
标准2年动物致癌性研究尚未进行。在雄性sd大鼠中,12个月重复剂量毒性研究在皮下胰岛素glulisine剂量的2.5,5、20或50单位/千克每天两次(剂量导致曝光1、2、8和20倍普通人剂量,根据体表面积比较)。
有non-dose依赖更高的乳腺肿瘤发病率雌老鼠注射胰岛素glulisine比未经处理的控制。乳腺肿瘤的发病率为胰岛素glulisine和普通人类胰岛素是相似的。这些发现对人类的相关性尚不清楚。胰岛素glulisine不是诱变在以下测试:艾姆斯测试,体外哺乳动物染色体畸变试验在国科中国仓鼠细胞,并在老鼠体内哺乳动物红细胞微核测试。
生育研究在雄性和雌性大鼠皮下剂量10单位/千克每天一次(剂量导致人类暴露2倍的平均剂量,根据体表面积比较),男性和女性的生育能力没有明显的不利影响,或一般观察动物的繁殖性能。
临床研究
的安全性和有效性Apidra研究成人1型和2型糖尿病患者(n = 1833),在儿童和青少年患者(4到17岁)1型糖尿病(n = 572)。这些试验的主要功效参数是血糖控制,评估使用糖化血红蛋白(迷奸报告为糖化血红蛋白等效)。
1型Diabetes-Adults
一项26周、随机、非盲、active-controlled non-inferiority研究1型糖尿病患者的安全性和有效性评估Apidra (n = 339)相比,胰岛素lispro (n = 333)当管理饭前15分钟内皮下注射。胰岛素是管理每天一次在晚上基础胰岛素。有一个四周磨合过程随机化之前lispro胰岛素和胰岛素。大多数病人是白人(97%)。百分之五十八的病人都是男性。的平均年龄是39岁(范围18到74岁)。血糖控制,每日短效胰岛素注射,每日总剂量的Apidra和胰岛素lispro两治疗组相似(表6)。
表6:1型糖尿病——成人
| 治疗持续时间 治疗结合: |
26周 胰岛素 |
|
|---|---|---|
| Apidra | 胰岛素Lispro | |
|
||
| 糖化血红蛋白(奸)*(%) | ||
| 的患者数量 | 331年 | 322年 |
| 基线是指 | 7.6 | 7.6 |
| 从基线调整意味着改变 | -0.1 | -0.1 |
| 治疗的区别:Apidra——胰岛素Lispro | 0.0 | |
| 95%可信区间治疗作用 | (-0.1;0.1) | |
| 基础胰岛素剂量(单位/天) | ||
| 基线是指 | 24 | 24 |
| 从基线调整意味着改变 | 0 | 2 |
| 短效胰岛素剂量(单位/天) | ||
| 基线是指 | 30. | 31日 |
| 从基线调整意味着改变 | 1 | 1 |
| 每天平均数量的短效胰岛素注射 | 3 | 3 |
| 体重(公斤) | ||
| 基线是指 | 73.9 | 74.1 |
| 的意思是改变基线 | 0.6 | 0.3 |
2型Diabetes-Adults
一项26周、随机、非盲、active-controlled non-inferiority研究是在来进行的2型糖尿病患者的安全性和有效性评估Apidra (n = 435)前15分钟内给一顿饭比普通人类胰岛素(n = 441)一餐前服用30到45分钟。一组人类胰岛素是一天两次的基础胰岛素。所有患者参与了四周磨合过程与普通人类胰岛素和一组人类胰岛素。百分之八十五的病人是白人,11%是黑人。平均年龄为58年(范围26到84年)。平均身体质量指数(BMI)为34.6 kg / m2。在随机化,58%的患者服用口服抗糖尿病的代理。这些病人被要求继续使用在同一剂量的口服抗糖尿病的代理在整个审判。大部分患者(79%)混合短效胰岛素之前立即与一组人类胰岛素注射。基线的减少迷奸两治疗组之间的相似(见表7)。Apidra和普通人类胰岛素组之间没有差异的数量被认为每日短效胰岛素注射或基底或短效胰岛素剂量。 (See Table 7.)
表7:2型糖尿病Mellitus-Adult
| 治疗持续时间 | 26周 | |
|---|---|---|
| 治疗结合: | 一组人类胰岛素 | |
| Apidra | 普通的人类胰岛素 | |
|
||
| 糖化血红蛋白(奸)*(%) | ||
| 的患者数量 | 404年 | 403年 |
| 基线是指 | 7.6 | 7.5 |
| 从基线调整意味着改变 | -0.5 | -0.3 |
| 治疗的区别:Apidra——普通的人类胰岛素 | -0.2 | |
| 95%可信区间治疗作用 | (-0.3;-0.1) | |
| 基础胰岛素剂量(单位/天) | ||
| 基线是指 | 59 | 57 |
| 从基线调整意味着改变 | 6 | 6 |
| 短效胰岛素剂量(单位/天) | ||
| 基线是指 | 32 | 31日 |
| 从基线调整意味着改变 | 4 | 5 |
| 每天平均数量的短效胰岛素注射 | 2 | 2 |
| 体重(公斤) | ||
| 基线是指 | 100.5 | 99.2 |
| 的意思是改变基线 | 1.8 | 2.0 |
1型Diabetes-Adults:预处理和餐后管理
12周,随机、非盲、active-controlled, non-inferiority研究1型糖尿病患者的安全性和有效性评估Apidra管理在不同的时间吃饭。Apidra皮下接种在饭前15分钟(n = 286)或饭后立即(n = 296)和普通人类胰岛素(n = 278)皮下注射30至45分钟前一顿饭。胰岛素是管理基础胰岛素睡前每天一次。有一个四周磨合过程与普通人类胰岛素和胰岛素随机紧随其后。大多数病人是白人(94%)。平均年龄为40年(范围18到73岁)。血糖控制(见表8)相当3治疗方案。没有变化的基线之间的治疗被认为每日总数量的短效胰岛素注射。(见表8)。
表8:Pre -和1型糖尿病Mellitus-Adult餐后管理
| 治疗持续时间 治疗结合: |
12周 胰岛素 |
12周 胰岛素 |
12周 胰岛素 |
|---|---|---|---|
| Apidra 餐前 |
Apidra 餐后 |
普通的人类胰岛素 | |
|
|||
| 糖化血红蛋白(奸)*(%) | |||
| 的患者数量 | 268年 | 276年 | 257年 |
| 基线是指 | 7.7 | 7.7 | 7.6 |
| 从基线调整意味着改变一个€ | -0.3 | -0.1 | -0.1 |
| 基础胰岛素剂量(单位/天) | |||
| 基线是指 | 29日 | 29日 | 28 |
| 从基线调整意味着改变 | 1 | 0 | 1 |
| 短效胰岛素剂量(单位/天) | |||
| 基线是指 | 29日 | 29日 | 27 |
| 从基线调整意味着改变 | 1 | 1 | 2 |
| 每天平均数量的短效胰岛素注射 | 3 | 3 | 3 |
| 体重(公斤) | |||
| 基线是指 | 79.2 | 80.3 | 78.9 |
| 的意思是改变基线 | 0.3 | -0.3 | 0.3 |
1型Diabetes-Pediatric病人
一项26周、随机、非盲、active-controlled non-inferiority研究4岁以上儿童和青少年1型糖尿病的安全性和有效性评估Apidra (n = 277)相比,胰岛素lispro (n = 295)当管理饭前15分钟内皮下注射。地特胰岛素的患者同时接受(管理晚上每天一次)或一组胰岛素(接种一次在早上和晚上一次)。有一个四周磨合过程lispro胰岛素和胰岛素或一组随机化之前。大多数病人是白人(91%)。百分之五十的患者是男性。的平均年龄为12.5岁(范围4 - 17年)。平均身体质量指数为20.6 kg / m2。血糖控制(见表9)相当的两个治疗方案。
表9:26周的研究结果在儿童1型糖尿病患者
| Apidra | Lispro | |
|---|---|---|
| 的患者数量 | 271年 | 291年 |
| 基础胰岛素 | 一组或胰岛素 | 一组或胰岛素 |
|
||
| 糖化血红蛋白(奸)*(%) | ||
| 基线是指 | 8.2 | 8.2 |
| 从基线调整意味着改变 | 0.1 | 0.2 |
| 治疗的区别:意思是(95%置信区间) | -0.1 (-0.2,0.1) | |
| 基础胰岛素剂量(单位/千克/天) | ||
| 基线是指 | 0.5 | 0.5 |
| 的意思是改变基线 | 0.0 | 0.0 |
| 短效胰岛素剂量(单位/千克/天) | ||
| 基线是指 | 0.5 | 0.5 |
| 的意思是改变基线 | 0.0 | 0.0 |
| 每天平均数量的短效胰岛素注射 | 3 | 3 |
| 基线是指体重(公斤) | 51.5 | 50.8 |
| 从基线平均重量变化(公斤) | 2.2 | 2.2 |
1型Diabetes-Adults:连续皮下胰岛素输注
12周随机,主动控制研究(Apidra与胰岛素作为项目)进行成人1型糖尿病(胰岛素Apidra n = 29日丹麦n = 30)评估使用Apidra在外部连续皮下胰岛素泵。病人都是白种人。平均年龄为46岁(范围21到73年)。意思是迷奸增加从基线到端点在两个治疗组(Apidra从6.8%降至7.0%;从7.1%到7.2%的胰岛素)之一。
提供/存储和处理如何
如何提供
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| Apidra 100单位/毫升(u - 100)是可用的: | |
| 10毫升瓶 | NDC 0088-2500-33 |
| 3毫升盒系统*5、包 | NDC 0088-2500-52 |
| 3毫升SoloStar肾上腺素笔,5包 | NDC 0088-2502-05 |
笔针不包含在包中。
BD超细™笔needles1结合使用OptiClik单独出售,正欲和公司生产的。
Solostar兼容所有笔针和公司,正欲Ypsomed和欧文芒福德。
存储
不要使用过期日期后(见箱和集装箱)。
未开封瓶/盒系统/ SoloStar
未开封Apidra瓶、盒系统和SoloStar应该存储在一个冰箱,36°F-46°F (2°8°C)。从光保护。Apidra不应存储在冰箱里不应该允许冻结。如果它已经冻结丢弃。
未开封瓶/盒系统/ SoloStar不存储在冰箱内必须使用28天。
开瓶(造成的):
开瓶,冷藏,是否必须使用28天之内。如果制冷是不可能的,开瓶使用可以让unrefrigerated长达28天远离直接光和热,只要温度不大于77°F (25°C)。
打开(好)筒系统:
打开(好)筒系统插入OptiClik®不应冷藏但应保持低于77°F (25°C)避开直接的光和热。打开(好)筒系统必须被丢弃后28天。不存储OptiClik®,或没有弹药系统,在任何时候在冰箱里。
打开(好)SoloStar肾上腺素笔:
打开(好)SoloStar不应冷藏但应保持低于77°F (25°C)避开直接的光和热。打开(好)室温保存SoloStar必须被丢弃后28天。
注入集:
输液器(水库、油管和导管)和Apidra水库中应该丢弃后48小时后使用或暴露在温度超过98.6°F (37°C)。
静脉使用:
输液袋准备表示下剂量和管理是48小时在室温下稳定。
准备和处理
稀释后静脉注射使用,解决方案应该检查视觉颗粒物和变色前管理。不使用的解决方案如果它变得多云或包含粒子;只使用如果它是无色透明的。Apidra不兼容与葡萄糖溶液和伪专家解决方案,因此,液体不能使用这些解决方案。使用Apidra与其他解决方案还没有被研究过,因此,不推荐。
弹药系统:如果OptiClik®(Apidra胰岛素输送设备)故障,Apidra可能来自筒系统u - 100注射器和注射。
Apidra胰岛素glusine,病人信息(简明英语)
最后更新:02/2009
信息在本专著并不打算覆盖所有可能的用途,方向,预防措施,药物的相互作用或不良影响。这个信息是广义的,并不打算具体的医疗建议。如果你有问题关于药品你正在服用或想要更多的信息,请和你的医生、药剂师、护士。
APA的参考
员工,h .(2009年2月27日)。Apidra治疗糖尿病——Apidra完整的处方信息,HealthyPlace。检索2022年12月21日从//www.5wetown.com/diabetes/medications/apidra-prescribing-information
