极其治疗糖尿病,极其完整的处方信息gydF4y2Ba

品牌名称:极其gydF4y2Ba
通用名称:阿卡波糖gydF4y2Ba

内容:gydF4y2Ba

描述gydF4y2Ba
临床药理学gydF4y2Ba
临床试验gydF4y2Ba
适应症和用法gydF4y2Ba
禁忌症gydF4y2Ba
预防措施gydF4y2Ba
不良反应gydF4y2Ba
过剂量gydF4y2Ba
剂量和管理gydF4y2Ba
提供gydF4y2Ba

极其,阿卡波糖、病人信息gydF4y2Ba(简明英语)gydF4y2Ba

描述gydF4y2Ba

极其®(阿卡波糖片)是一种口服alpha-glucosidase抑制剂用于2型糖尿病的管理。阿卡波糖是一种低聚糖来自发酵过程的微生物,游动放线菌属utahensis,和化学被称为O-4 6-dideoxy - 4 - [[(1 s, 4 r、5 s、6 s) 4、5, 6-trihydroxy-3 -(羟甲基)2-cyclohexen-1-yl]氨基]-我±-D-glucopyranosyl -(1 __”4)所以我±-D-glucopyranosyl - (1 __”4) d葡萄糖。是一个白色的白色粉分子量为645.6。阿卡波糖溶于水和pKgydF4y2Ba_{一个gydF4y2Ba}5.1。其经验公式是CgydF4y2Ba_25gydF4y2BaHgydF4y2Ba_43gydF4y2Ba没有gydF4y2Ba_18gydF4y2Ba和它的化学结构如下:gydF4y2Ba

极其可以25毫克,50毫克,100毫克片剂口服使用。不活跃的成分是淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁、胶体二氧化硅。gydF4y2Ba

前gydF4y2Ba

临床药理学gydF4y2Ba

阿卡波糖是一个复杂的低聚糖,延迟摄取碳水化合物的消化,从而导致一个较小的餐后血糖浓度上升。由于血糖降低,极其降低糖化血红蛋白水平在2型糖尿病患者。系统性non-enzymatic蛋白质糖基化,糖化血红蛋白的水平,反映的是平均血糖浓度的函数。gydF4y2Ba

作用机理:磺酰脲类药物相比,极其不增强胰岛素分泌。阿卡波糖的降糖药作用结果竞争力,可逆的抑制胰α淀粉酶和膜结合肠道alpha-glucoside水解酶的酶。复杂胰α淀粉酶水解淀粉在小肠的流明低聚糖,而膜结合肠道alpha-glucosidases水解低聚糖,三糖,二糖葡萄糖等单糖小肠刷状缘的。在糖尿病患者中,这种酶抑制导致延缓葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。gydF4y2Ba

因为它的作用机制是不同的,极其加强血糖控制的效果是添加剂的磺酰脲类药物,胰岛素和二甲双胍联合使用时。此外,极其减少insulinotropic和重量增加磺酰脲类药物的影响。gydF4y2Ba

阿卡波糖没有对乳糖酶抑制活性,因此不会引起乳糖不耐受。gydF4y2Ba

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药物动力学:gydF4y2Ba

吸收:在6健康男性的一项研究中,只有不到2%的口服剂量的阿卡波糖被吸收为活性药物,而大约35%的总放射性从14 c-labeled口服剂量的吸收。平均51%的口服剂量在粪便中排出的96小时内未被吸收的毒品放射性摄取。因为阿卡波糖本地行为在胃肠道内,这种低系统性的母体化合物是治疗所需的生物利用度。后的健康志愿者口服给药14 c-labeled阿卡波糖,血浆浓度峰值的放射性剂量达到14 - 24小时后,当活性药物的血浆浓度峰值达到约1小时。acarbose-related的延迟吸收放射性反映的吸收代谢产物可能由肠道细菌或肠道酶水解。gydF4y2Ba

新陈代谢:阿卡波糖代谢完全在胃肠道内,主要由肠道细菌,还通过消化酶。这些代谢物的一小部分(大约34%的剂量)吸收,随后在尿液中排出。至少13代谢物分离色谱从尿液标本。的主要代谢物4-methylpyrogallol衍生品(即已确定。、硫酸盐、甲基和葡糖苷酸配合)。一个代谢物(由解理的葡萄糖分子从阿卡波糖)也有alpha-glucosidase抑制活动。这种代谢物,母体化合物,从尿液中恢复过来,占不到2%的总剂量服用。gydF4y2Ba

排泄:阿卡波糖的一部分被吸收为完整的药物几乎完全由肾脏排泄。阿卡波糖静脉注射时,尿中89%的剂量是恢复活性药物在48小时内。相比之下,只有不到2%的口服剂量(即是尿液中恢复活跃。母体化合物和药物活性代谢物)。这是符合父药物的生物利用度较低。阿卡波糖活动的等离子体消除半衰期大约是2个小时在健康志愿者。因此,药物积累不发生一天三次(t.i.d)口服给药。gydF4y2Ba

特殊人群:平均稳态曲线下面积(AUC)和最大的阿卡波糖浓度高出约1.5倍相比,老年青年志愿者;然而,这些差异没有统计学意义。严重肾功能损害患者(Clcr < 25 mL / min / 1.73平方米)获得阿卡波糖的血浆浓度峰值高出5倍和6倍auc比志愿者与正常肾功能。没有研究阿卡波糖的药代动力学参数根据种族已经执行。在美国控制临床研究极其在2型糖尿病患者,降低糖化血红蛋白水平相似的白种人(n = 478)和非裔美国人(n = 167),更好的响应趋势的拉丁美洲人(n = 132)。gydF4y2Ba

药物之间的相互作用:在健康志愿者的研究已经表明,极其没有影响药物动力学和药效学的硝苯地平,普萘洛尔或雷尼替丁。Precosedid不会干扰吸收或性格的磺酰脲类糖尿病患者中格列本脲。Precosemay影响地高辛的生物利用度和可能需要调整剂量地高辛的16%(90%置信区间:8 - 23%),平均地高辛Cmax减少26%(90%置信区间:16 - 34%)和减少意味着槽的地高辛浓度9%(90%置信上限:减少19%到2%的增长)。(见gydF4y2Ba预防措施gydF4y2Ba药物的相互作用)。gydF4y2Ba

二甲双胍的含量同时吸收Precosewas bioequivalent吸收量服用安慰剂时,等离子体显示的AUC值。然而,二甲双胍的等离子体峰值水平降低了大约20%时极其由于轻微的延迟二甲双胍的吸收。几乎没有任何临床极其重要的互动和二甲双胍。gydF4y2Ba

前gydF4y2Ba

临床试验gydF4y2Ba

临床经验从剂量发现研究2型糖尿病患者饮食治疗只有:结果从六个控制,固定剂量,单一疗法的研究极其在2型糖尿病的治疗,769名Precose-treated病人,结合和加权平均的区别来自安慰剂意味着改变基线糖化血红蛋白(HbA1c)是计算每个剂量级别如下介绍:gydF4y2Ba

表1gydF4y2Ba

意味着Placebo-Subtracted固定剂量单药治疗中糖化血红蛋白的变化的研究gydF4y2Ba
剂量的极其*gydF4y2Ba	NgydF4y2Ba	糖化血红蛋白的变化gydF4y2Ba %gydF4y2Ba	假定值gydF4y2Ba
*极其有统计学显著不同剂量安慰剂。虽然没有统计上显著的差异意味着结果t.i.d剂量从50到300毫克。,一些患者可能通过增加那里获得益处t.i.d 50到100毫克的剂量。gydF4y2Ba
* *虽然研究利用最大剂量的200或300毫克t.i.d。患者60公斤,最大推荐剂量为100毫克t.i.d。gydF4y2Ba
t.i.d 25毫克。gydF4y2Ba	110年gydF4y2Ba	-0.44gydF4y2Ba	0.0307gydF4y2Ba
50毫克t.i.d。gydF4y2Ba	131年gydF4y2Ba	-0.77gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba
100毫克t.i.d。gydF4y2Ba	244年gydF4y2Ba	-0.74gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba
200毫克t.i.d。* *gydF4y2Ba	231年gydF4y2Ba	-0.86gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba
300毫克t.i.d。* *gydF4y2Ba	53gydF4y2Ba	-1.00gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba

结果这六个固定剂量,单一疗法的研究也结合加权平均差异来自安慰剂意味着改变基线的一餐后血浆葡萄糖水平如下图所示:gydF4y2Ba

^1gydF4y2Ba* Precosewas统计上显著不同于安慰剂的剂量对小时的餐后血糖的影响。gydF4y2Ba

^2gydF4y2Ba* * 300毫克t.i.d。极其方案优于低剂量,但没有统计上显著的差异从50到200毫克t.i.d。gydF4y2Ba

临床经验在单一治疗2型糖尿病患者,或结合磺酰脲类药物,二甲双胍或胰岛素:极其研究作为单药治疗和联合治疗磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素治疗。治疗对糖化血红蛋白水平的影响,总结了四个小时的餐后血糖水平安慰剂对照、双盲、随机研究在美国在表2和3,分别。placebo-subtracted治疗差异,总结如下,是统计学意义的变量在所有这些研究。gydF4y2Ba

研究1 (n = 109)只涉及患者背景治疗饮食。的平均效应的Precoseto饮食疗法是-0.78%的糖化血红蛋白的变化,并改善餐后一小时血糖-74.4 mg / dL。gydF4y2Ba

在研究2 (n = 137),平均最大的影响极其的磺酰脲类治疗-0.54%的糖化血红蛋白的变化,并改善餐后一小时血糖-33.5 mg / dL。gydF4y2Ba

在研究3 (n = 147),平均最大的影响极其的二甲双胍治疗-0.65%的糖化血红蛋白的变化,并改善餐后一小时血糖-34.3 mg / dL。gydF4y2Ba

4 (n = 145)研究表明,极其添加到患者背景治疗胰岛素导致-0.69%的平均糖化血红蛋白的变化,并改善餐后一小时血糖-36.0 mg / dL。gydF4y2Ba

一年的研究极其单一疗法或结合磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素治疗是在加拿大进行的316名患者被包含在主要疗效分析(图2)。在饮食,磺酰脲类和二甲双胍组,平均糖化血红蛋白下降产生的极其显著在六个月,这影响是持续一年。Precose-treated患者在胰岛素,显著降低糖化血红蛋白在6个月,和减少的趋势在一年。gydF4y2Ba

表2:极其对糖化血红蛋白的影响gydF4y2Ba

		糖化血红蛋白(%)gydF4y2Ba一个gydF4y2Ba
研究gydF4y2Ba	治疗gydF4y2Ba	的意思是gydF4y2Ba 基线gydF4y2Ba	的意思是改变gydF4y2Ba 从基线gydF4y2BabgydF4y2Ba	治疗gydF4y2Ba 区别gydF4y2Ba	假定值gydF4y2Ba
一个gydF4y2Ba糖化血红蛋白正常范围:4 - 6%gydF4y2Ba
bgydF4y2Ba四个月后治疗在研究1和6个月的研究2,3,4gydF4y2Ba
cgydF4y2Ba学院、磺酰脲类、最大剂量gydF4y2Ba
dgydF4y2Ba尽管研究利用的最大剂量300毫克t.i.d。,患者的最大推荐剂量50毫克t.i.d‰¤60公斤。;病人> 60公斤最大推荐剂量为100毫克t.i.d。gydF4y2Ba
egydF4y2Ba二甲双胍给在2000毫克/天或2500毫克/天gydF4y2Ba
fgydF4y2Ba平均剂量的胰岛素61 U /天gydF4y2Ba
ggydF4y2Ba结果进行调整,以一个共同的基准的8.33%gydF4y2Ba
1gydF4y2Ba	安慰剂加饮食gydF4y2Ba	8.67gydF4y2Ba	+ 0.33gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	极其100毫克t.i.d。gydF4y2Ba 再加上饮食gydF4y2Ba	8.69gydF4y2Ba	-0.45gydF4y2Ba	-0.78gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba
2gydF4y2Ba	安慰剂加学院gydF4y2BacgydF4y2Ba	9.56gydF4y2Ba	+ 0.24gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	极其50 - 300gydF4y2BadgydF4y2Ba毫克t.i.d。gydF4y2Ba 加学院gydF4y2BacgydF4y2Ba	9.64gydF4y2Ba	-0.30gydF4y2Ba	-0.54gydF4y2Ba	0.0096gydF4y2Ba
3gydF4y2Ba	安慰剂+二甲双胍gydF4y2BaegydF4y2Ba	8.17gydF4y2Ba	+ 0.08gydF4y2BaggydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	极其t.i.d 50 - 100毫克。gydF4y2Ba +二甲双胍gydF4y2BaegydF4y2Ba	8.46gydF4y2Ba	-0.57gydF4y2BaggydF4y2Ba	-0.65gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba
4gydF4y2Ba	安慰剂加胰岛素gydF4y2BafgydF4y2Ba	8.69gydF4y2Ba	+ 0.11gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	极其t.i.d 50 - 100毫克。gydF4y2Ba +胰岛素gydF4y2BafgydF4y2Ba	8.77gydF4y2Ba	-0.58gydF4y2Ba	-0.69gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba

表3:极其对餐后血糖的影响gydF4y2Ba

		小时的餐后血糖(mg / dL)gydF4y2Ba
研究gydF4y2Ba	治疗gydF4y2Ba	的意思是gydF4y2Ba 基线gydF4y2Ba	的意思是改变gydF4y2Ba 从基线gydF4y2Ba一个gydF4y2Ba	治疗gydF4y2Ba 区别gydF4y2Ba	假定值gydF4y2Ba
一个gydF4y2Ba四个月后治疗在研究1和6个月的研究2,3,4gydF4y2Ba
bgydF4y2Ba学院、磺酰脲类、最大剂量gydF4y2Ba
cgydF4y2Ba尽管研究利用的最大剂量300毫克t.i.d。,患者的最大推荐剂量50毫克t.i.d‰¤60公斤。;病人> 60公斤最大推荐剂量为100毫克t.i.d。gydF4y2Ba
dgydF4y2Ba二甲双胍给在2000毫克/天或2500毫克/天gydF4y2Ba
egydF4y2Ba平均剂量的胰岛素61 U /天gydF4y2Ba
fgydF4y2Ba结果进行调整,以一个共同的基准273 mg / dLgydF4y2Ba
1gydF4y2Ba	安慰剂加饮食gydF4y2Ba	297.1gydF4y2Ba	+ 31.8gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	极其100毫克t.i.d。gydF4y2Ba 再加上饮食gydF4y2Ba	299.1gydF4y2Ba	-42.6gydF4y2Ba	-74.4gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba
2gydF4y2Ba	安慰剂加学院gydF4y2BabgydF4y2Ba	308.6gydF4y2Ba	+ 6.2gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	极其50 - 300gydF4y2BacgydF4y2Ba毫克t.i.d。gydF4y2Ba 加学院gydF4y2BabgydF4y2Ba	311.1gydF4y2Ba	-27.3gydF4y2Ba	-33.5gydF4y2Ba	0.0017gydF4y2Ba
3gydF4y2Ba	安慰剂+二甲双胍gydF4y2BadgydF4y2Ba	263.9gydF4y2Ba	+ 3.3gydF4y2BafgydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	极其t.i.d 50 - 100毫克。gydF4y2Ba +二甲双胍gydF4y2BadgydF4y2Ba	283.0gydF4y2Ba	-31.0gydF4y2BafgydF4y2Ba	-34.3gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba
4gydF4y2Ba	安慰剂加胰岛素gydF4y2BaegydF4y2Ba	279.2gydF4y2Ba	+ 8.0gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	极其t.i.d 50 - 100毫克。gydF4y2Ba +胰岛素gydF4y2BaegydF4y2Ba	277.8gydF4y2Ba	-28.0gydF4y2Ba	-36.0gydF4y2Ba	0.0178gydF4y2Ba

图2:极其的影响(gydF4y2Ba)和安慰剂(gydF4y2Ba)意味着从基线糖化血红蛋白水平变化在为期一年的研究2型糖尿病患者使用时结合:(一)饮食本身;(B)磺酰脲类;(C)二甲双胍;或(D)胰岛素。治疗的差异在6和12个月进行了测试:* p < 0.01;# p = 0.077。gydF4y2Ba

前gydF4y2Ba

适应症和用法gydF4y2Ba

极其单一疗法,是表示作为辅助饮食降低血糖的2型糖尿病患者的高血糖不能单靠饮食管理。极其也可以结合使用磺酰脲类当饮食+极其或磺酰脲类不会导致足够的血糖控制。同时,Precosemay可以联合使用胰岛素和二甲双胍。极其加强血糖控制的效果是添加剂的磺酰脲类药物,胰岛素,或二甲双胍联合使用时,大概是因为它的作用机制是不同的。gydF4y2Ba

初始治疗2型糖尿病,饮食中应强调作为主要形式的治疗。热量限制和减肥的肥胖糖尿病患者至关重要。适当的饮食管理就可以有效地控制血糖和高血糖症的症状。有规律的身体活动的重要性,在适当的时候也应该强调。如果该治疗项目失败导致足够的血糖控制,应考虑使用极其。极其的使用必须被医生和病人的治疗除了饮食,而不是代替饮食或作为一种方便的机制避免饮食限制。gydF4y2Ba

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前gydF4y2Ba

禁忌症gydF4y2Ba

极其禁忌在已知的过敏药物患者和糖尿病酮症酸中毒患者或肝硬化。极其也是禁忌患者的炎症性肠病、结肠溃疡、部分肠梗阻或倾向于肠梗阻的病人。此外,极其禁忌的患者有慢性肠道疾病相关的明显消化或吸收障碍和病人的条件可能恶化的结果是增加气体在肠道形成。beplay手机app下载gydF4y2Ba

前gydF4y2Ba

预防措施gydF4y2Ba

一般gydF4y2Ba

低血糖:因为它的作用机理,极其管理独处时不应导致禁食或餐后低血糖状态。磺酰脲类药物或胰岛素可能会导致低血糖。因为极其结合磺酰脲类或胰岛素会引起血糖的进一步降低,这可能会增加低血糖的可能性。低血糖并不发生在患者接受二甲双胍单独使用通常的情况下,增加低血糖的发生率并没有观察到患者极其加入二甲双胍治疗。口服葡萄糖(葡萄糖)的吸收不是被极其,应该用来代替蔗糖(蔗糖)治疗轻度至中度低血糖。蔗糖的水解为葡萄糖和果糖被极其压抑,不适合快速纠正低血糖。严重低血糖可能需要使用静脉注射葡萄糖输液或胰高血糖素注入。gydF4y2Ba

血清转氨酶水平升高:在长期研究(12个月,包括极其剂量300毫克t.i.d。)在美国,进行治疗诱发的海拔血清转氨酶(AST和ALT)高于正常的上限(ULN),大于1.8倍的ULN,大于3倍ULN发生在14%,6%,和3%,分别Precose-treated患者的比例为7%,2%,和1%,分别接受安慰剂的患者。虽然这些治疗方法之间的差异具有统计学意义,但这些海拔是无症状的,可逆的,更常见于女性,,一般而言,没有与其他肝脏功能障碍的证据。此外,这些血清转氨酶海拔似乎剂量相关。在我们的研究中包括极其剂量的最大批准剂量100毫克t.i.d。AST和ALT治疗诱发的海拔高度,任何水平的严重程度之间的相似Precose-treated病人和安慰剂治疗患者(p 0.496‰¥)。gydF4y2Ba

在大约300万(国际上市后经验极其,62例血清转氨酶海拔> 500 IU / L(29与黄疸有关)的报告。41的62名患者接受治疗和大于100毫克t.i.d. 33的45例报道重量重< 60公斤。在59例随访记录,肝异常改善或解决在中止极其55年和两个持平。几例重型肝炎的死亡结果报告;阿卡波糖的关系尚不清楚。gydF4y2Ba

糖尿病患者血糖失控:当暴露于压力如发烧、外伤,感染,或手术,暂时控制血糖可能发生的损失。在这种时候,暂时的胰岛素治疗可能是必要的。gydF4y2Ba

患者信息:gydF4y2Ba

患者应该被告知采取极其口服一天三次的开始(第一口)每个主餐。重要的是,病人继续坚持饮食指导,定期锻炼,定期检测尿液和/或血糖。gydF4y2Ba

极其本身不会引起低血糖,即使患者禁食状态管理。然而,磺酰脲类药物和胰岛素降低血糖水平足以导致低血糖症状有时危及生命。因为极其结合磺酰脲类或胰岛素会导致进一步降低血糖,它可能会增加这些代理的血糖过低的潜力。低血糖并不发生在患者接受二甲双胍单独使用通常的情况下,增加低血糖的发生率并没有观察到患者极其加入二甲双胍治疗。低血糖的风险,它的症状和治疗,和条件,使其发展应该很好地理解病人和家庭成员负责。beplay手机app下载因为极其防止蔗糖的分解,病人应该有一个现成的葡萄糖(葡萄糖,葡萄糖)治疗低血糖症状时极其结合磺酰脲类或胰岛素。gydF4y2Ba

如果极其副作用出现,他们通常在治疗的前几周发展。他们是最常见的轻度到中度胃肠道效果,如肠胃气胀、腹泻,或腹部不适,通常随时间降低的频率和强度。gydF4y2Ba

实验室测试:gydF4y2Ba

治疗反应极其应该被定期监测血糖测试。测定糖化血红蛋白水平的建议长期血糖控制的监控。gydF4y2Ba

极其,特别是在剂量超过50毫克t.i.d。可能引起血清转氨酶和海拔,在罕见的情况下,高胆红素血。建议每三个月检查血清转氨酶水平是在治疗的第一年极其和周期性。如果发现转氨酶升高,减少剂量或撤出治疗可能表示,特别是在海拔持续下去。gydF4y2Ba

肾功能损害:gydF4y2Ba

等离子体浓度极其的肾脏受损的志愿者按比例增加相对于肾脏功能障碍的程度。长期临床试验在糖尿病患者肾功能显著(血清肌酐> 2.0 mg / dL)尚未进行。因此,治疗这些患者极其不推荐。gydF4y2Ba

药物相互作用:gydF4y2Ba

某些药物会产生高血糖和可能导致血糖控制的损失。这些药物包括利尿剂和其他利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪类、甲状腺产品、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经,钙channel-blocking药物,和异烟肼。当这种药对病人接受极其,应密切观察病人的血糖控制。当这些药物撤出患者极其与磺脲类或胰岛素,患者应密切观察低血糖的任何证据。gydF4y2Ba

病人接受磺脲类或胰岛素:磺酰脲类药物或胰岛素可能会导致低血糖。极其给结合磺酰脲类或胰岛素可能会导致进一步降低血糖和可能会增加低血糖的可能性。如果低血糖发生,在这些药物的剂量应适当调整。很少,个别病例出现低血糖休克病人接受极其治疗结合磺酰脲类药物和/或胰岛素。gydF4y2Ba

肠道吸附剂(例如,木炭)和消化酶制剂包含carbohydrate-splitting酶(如淀粉酶、胰酶)可能会减少的影响极其,不应该与此同时。gydF4y2Ba

极其被证明改变coadministered时地高辛的生物利用度,这可能需要地高辛剂量调整。(见gydF4y2Ba临床药理学gydF4y2Ba药物之间的相互作用)。gydF4y2Ba

致癌作用、诱变和生育能力的障碍:gydF4y2Ba

八致癌性与阿卡波糖进行了研究。六项研究进行了的老鼠(两个菌株,Sprague-Dawley和纯种)和仓鼠进行了两项研究。gydF4y2Ba

在第一个老鼠的研究中,Sprague-Dawley老鼠收到阿卡波糖饲料在高剂量(大约500毫克/公斤体重)为104周。阿卡波糖治疗导致的发病率显著增加肾肿瘤(腺瘤和腺癌)和良性睾丸间质细胞肿瘤。本研究重复类似的结果。进一步的研究进行了分离直接致癌的阿卡波糖碳水化合物引起的营养不良所引起的间接影响使用的大剂量的阿卡波糖的研究。在一项研究中使用Sprague-Dawley老鼠,阿卡波糖混合饲料,但避免了碳水化合物不足增加葡萄糖的饮食。26个月Sprague-Dawley老鼠的研究,阿卡波糖是由每天餐后填喂法,避免药物的药理效应。在这些研究中,肾肿瘤发病率的增加最初的研究发现没有发生。阿卡波糖也考虑到餐后食品和填喂法在Wistar鼠的两项独立研究。没有发现肾肿瘤的发病率增加的纯种老鼠的研究。在两个喂食仓鼠的研究,而没有补充葡萄糖,也没有致癌性的证据。gydF4y2Ba

阿卡波糖没有引起DNA损伤体外赵染色体畸变试验,细菌突变(Ames)测定,或DNA结合分析。体内,没有DNA损伤检测的显性致死试验在雄性老鼠,或者鼠标微核测试。gydF4y2Ba

生育研究在大鼠口服对生育没有产生弯曲的影响或对整个繁殖能力。gydF4y2Ba

怀孕:gydF4y2Ba

畸形形成的影响:孕妇怀孕类别b .极其安全的尚未建立。生殖研究已经完成了老鼠剂量480毫克/公斤(对应于曝光的9倍人类,基于药物血浓度)和显示没有证据表明生育能力受损或伤害胎儿由于阿卡波糖。兔子,减少产妇的身体体重增加,可能的结果的药效学活性高剂量的阿卡波糖在肠道,可能导致了胚胎的数量损失略有增加。然而,阿卡波糖兔子给予160毫克/公斤(对应剂量的十倍的人,基于身体表面积)显示,没有证据的胚胎毒性和致畸性的,没有证据表明一剂剂量的32倍(基于身体表面积)人。然而,没有足够的孕妇和极其的、严谨的研究报告。因为动物繁殖研究并不总是预测人类的反应,应该使用这种药在怀孕期间只有显然需要。因为当前信息强烈表明,孕期血糖水平异常与先天性畸形的发生率更高以及新生儿发病率和死亡率增加,大多数专家建议在怀孕期间使用胰岛素维持血糖水平尽可能接近正常。gydF4y2Ba

哺乳期妇女:少量的放射性物质被发现在哺乳期大鼠的牛奶管理放射性标记的阿卡波糖。目前尚不清楚这种药物是母乳分泌。因为许多药物在母乳分泌,Precoseshould不管理护理的女人。gydF4y2Ba

儿科使用:极其在儿科患者的安全性和有效性尚未建立。gydF4y2Ba

老年使用:临床研究的受试者的总数极其在美国,27%是65岁以上,4%是75岁以上。没有观察到整体安全性和有效性的差异之间的这些主题和年轻的科目。平均稳态曲线下面积(AUC)和最大的阿卡波糖浓度高出约1.5倍相比,老年青年志愿者;然而,这些差异没有统计学意义。gydF4y2Ba

前gydF4y2Ba

不良反应gydF4y2Ba

消化道:胃肠道症状最常见的反应极其。在美国的安慰剂对照试验,腹痛的发生率,腹泻,肠胃气胀和19%,分别为31%,74%患者在1255年极其t.i.d 50 - 300毫克。,而相应的发生率分别为9%,12%,29%在999年接受安慰剂的患者。在一年的安全研究中,在此期间,病人让日记的胃肠道症状,腹痛和腹泻倾向于回到预处理的水平随着时间的推移,和肠胃气胀的频率和强度往往随着时间减弱。增加患者胃肠道症状的表现极其极其的作用机制和相关未消化的碳水化合物的存在下消化道。gydF4y2Ba

如果规定的饮食不是观测到的,肠道副作用可能会加剧。如强烈痛苦的症状,尽管坚持糖尿病饮食规定,医生必须咨询,暂时或永久减少剂量。gydF4y2Ba

血清转氨酶水平升高:明白了gydF4y2Ba预防措施gydF4y2Ba。gydF4y2Ba

其他异常的实验室发现:小红细胞容积减少Precose-treated患者比服用安慰剂的患者经常出现但没有与血红蛋白的减少有关。低血清钙和低血浆维生素B6水平与极其相关治疗,但被认为是虚假的或无临床意义。gydF4y2Ba

上市后不良事件报告:gydF4y2Ba

额外的不良事件报告全球邮政营销经验包括过敏的皮肤反应(如皮疹、红斑、疹和久),水肿、肠梗阻/ subileus,黄疸和/或肝炎和肝损伤(见有关gydF4y2Ba预防措施gydF4y2Ba)。gydF4y2Ba

前gydF4y2Ba

过剂量gydF4y2Ba

与磺脲类或胰岛素,过量的极其不会导致低血糖。过量可能导致瞬态增加肠胀气,腹泻和腹部不适,很快消退。过剂量的患者不应该被给定的饮料或食物含碳水化合物(多糖、低聚糖和二糖)在接下来的4 - 6小时。gydF4y2Ba

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剂量和管理gydF4y2Ba

没有固定的给药方案的糖尿病管理极其或任何其他药物代理。极其的剂量必须个性化的有效性和宽容的基础上而不超过最大推荐剂量为100毫克t.i.d。每日服用三次极其应该开始(第一口)的每个主餐。极其应该从低剂量开始,逐渐升级如下所述,减少胃肠道副作用和允许识别所需的最小剂量足够的病人的血糖控制。gydF4y2Ba

治疗期间起始剂量滴定(见下文),餐后一小时血糖可用于确定治疗的反应极其为病人和识别的最小有效剂量。此后,糖化血红蛋白应该测量每隔大约三个月。治疗的目标应该是降低餐后血糖和糖化血红蛋白水平正常或接近正常的使用极其的最低有效剂量,作为单一疗法或结合磺酰脲类药物,胰岛素和二甲双胍。gydF4y2Ba

初始剂量:推荐起始剂量的极其25毫克口服每日三次开始(第一口)的每个主餐。然而,一些患者可能受益于更渐进的剂量滴定胃肠道副作用降到最低。这可能是通过初始治疗25毫克每天一次,随后增加的频率管理实现t.i.d 25毫克。gydF4y2Ba

维护用量:一次25 mg t.i.d.给药方案,剂量的Precoseshould调整在4 - 8周间隔基于小时的餐后血糖和糖化血红蛋白水平,和宽容。剂量可以从25 mg t.i.d.增加到50毫克t.i.d。有些病人可能受益于进一步增加剂量100毫克t.i.d。维持剂量范围从50毫克t.i.d. 100毫克t.i.d。然而,因为低体重患者可能的风险增加,血清转氨酶升高,只有患者体重> 60公斤应该考虑剂量滴定高于50毫克t.i.d。(见gydF4y2Ba预防措施gydF4y2Ba)。如果没有进一步降低餐后血糖和糖化血红蛋白水平与滴定至100毫克t.i.d观察。,应该考虑降低剂量。一旦建立了一个有效的剂量和容忍,应该维护它。gydF4y2Ba

最大剂量:最大推荐剂量对患者50毫克t.i.d‰¤60公斤。病人> 60公斤最大推荐剂量为100毫克t.i.d。gydF4y2Ba

病人接受磺脲类或胰岛素:磺酰脲类药物或胰岛素可能会导致低血糖。极其结合一种磺酰脲类或胰岛素会导致进一步降低血糖和可能会增加低血糖的可能性。如果低血糖发生,在这些药物的剂量应适当调整。gydF4y2Ba

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如何提供gydF4y2Ba

极其可用25毫克,50毫克或100毫克,unscored平板电脑。每个平板强度是白色微黄色调的颜色。25毫克平板电脑编码一边“极其”这个词和“25”在另一边。50毫克的平板电脑编码“极其”这个词和“50”在同一边。100毫克的平板电脑编码与“极其”和“100”这个词在同一侧。极其有瓶100和50毫克力量100年单位剂量包装。gydF4y2Ba

强度gydF4y2Ba	国防委员会gydF4y2Ba	平板电脑gydF4y2Ba 识别gydF4y2Ba
瓶100:gydF4y2Ba	25毫克gydF4y2Ba	0026-2863-51gydF4y2Ba	极其25gydF4y2Ba
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单位剂量gydF4y2Ba 100的包:gydF4y2Ba	50毫克gydF4y2Ba	0026-2861-48gydF4y2Ba	极其50gydF4y2Ba

不存储超过25°C (77°F)。防止水分。瓶,保持容器紧闭。gydF4y2Ba

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信息在本专著并不打算覆盖所有可能的用途,方向,预防措施,药物的相互作用或不良影响。这个信息是广义的,并不打算具体的医疗建议。如果你有问题关于药品你正在服用或想要更多的信息,请和你的医生、药剂师、护士。gydF4y2Ba

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