胆碱酯酶抑制剂用于治疗阿尔茨海默氏症

解释的胆碱酯酶抑制剂,它们是如何工作的和胆碱酯酶抑制剂治疗阿尔茨海默氏症症状的有效性。

胆碱酯酶抑制剂是什么?

发音:KOH-luh-NES-ter-ace

胆碱酯酶抑制剂是一类药物经美国食品和药物管理局(FDA)治疗认知症状的轻度至中度阿尔茨海默氏症(症状影响内存和其他思维过程)。三个胆碱酯酶抑制剂常用:多奈哌齐(过程)1996年批准;卡巴拉汀(Exelon)2000年批准;和加兰他敏(2001年批准下Reminyl”商标,2005年更名为Razadyne)。他克林(Cognex),第一个胆碱酯酶抑制剂,在1993年被批准,但很少规定今天因为相关的副作用,包括肝损伤的风险。

胆碱酯酶抑制剂如何工作?

胆碱酯酶抑制剂的设计是为了增加乙酰胆碱的水平,一种化学信使参与记忆、判断等思维过程。乙酰胆碱释放特定的脑细胞来传送信息到其他细胞。后一个消息到达接收细胞,其他各种化学物质,包括一种叫做乙酰胆碱酯酶、乙酰胆碱分解,因此它可以回收利用。

阿尔茨海默氏症或毁损的细胞生产和使用乙酰胆碱,减少量可用来传送信息。胆碱酯酶抑制剂降低乙酰胆碱的分解通过阻断乙酰胆碱酯酶的活性。通过维护乙酰胆碱水平,药物可能有助于弥补脑细胞功能的丧失。

胆碱酯酶抑制剂可能也有其他机制,有助于他们的影响。加兰他敏似乎刺激释放乙酰胆碱,加强某些受体message-receiving神经细胞的反应。卡巴拉汀可能会阻止额外的化学物质参与的活动分解乙酰胆碱。

胆碱酯酶抑制剂不停止的潜在破坏神经细胞。能力改善症状最终减少脑细胞损害的进展。

胆碱酯酶抑制剂的好处是什么?

所有三个胆碱酯酶抑制剂在临床试验中,服用的药物在记忆和思维测试中表现更好比服用安慰剂(活性物质)。受益的程度很小,超过一半的收件人没有改善。整体效果而言,大多数专家认为,胆碱酯酶抑制剂可能会推迟或延缓症状的恶化在一些人六个月到一年,虽然有些可能受益了。

没有证据表明这些药物结合会比服用任何其中之一,更有帮助,很可能将会导致更大的频率副作用(下面讨论)。

有证据表明,患有中度到重度阿尔茨海默氏症的人正在采取一种胆碱酯酶抑制剂也可能受益更美金刚胺(加入盐酸)。美金刚胺是一种药物的作用机制不同,美国食品和药物管理局在2003年批准为中度到重度阿尔茨海默氏症的症状。在临床试验中,美金刚胺显示比安慰剂更大的好处,但是它的效果是适度的。

胆碱酯酶抑制剂常见的副作用是什么?

胆碱酯酶抑制剂一般耐受性良好。如果出现副作用,它们通常包括恶心、呕吐、食欲不振、排便频率增加。强烈建议医生在使用这些药物监视器是舒适和有经验的患者服用,建议严格遵守指导方针。

胆碱酯酶抑制剂是如何规定的?

多奈哌齐(过程)是一个平板电脑,可以一天一次。起始剂量为5毫克,每天晚上通常。四到六周后,如果药物耐受良好,剂量通常是增加到每天10毫克的治疗目标。

卡巴拉汀(Exelon)可以作为胶囊或液体。剂量逐渐增加的副作用降到最低。启动药物通常在1.5毫克,每日一次。两周后1.5毫克的剂量增加一天两次。治疗的目标是逐渐增加剂量每两周达到6至12毫克,给出两个剂量等于总数的一半。有一个更大的频率高剂量的副作用,但在吃饭时服用药物可能有助于减少副作用的发生。

加兰他敏(Razadyne)作为平板电脑提供的优势4、8和12毫克。推荐起始剂量是4毫克,一天两次。如果耐受性良好后4周或更多的治疗,剂量增加到8毫克,一天两次。在临床试验中没有统计效益12毫克剂量的一天两次8毫克一天两次,但如果8毫克每天两次耐受性良好4周后,剂量可以增加到12毫克每天两次的医生。加兰他敏也可以在“延长释放”作为Razadyne ER形式设计为一天一次。

来源:

记忆丧失和大脑。2006年冬天。

阿尔茨海默氏症协会