加入盐酸:阿尔茨海默氏症的药物
加入盐酸的药物用于治疗阿尔茨海默氏症。详细信息使用,用量,加入盐酸的副作用。
品牌名称:加入盐酸
通用名:盐酸美金刚胺
加入盐酸(盐酸美金刚胺)的药物用于治疗阿尔茨海默氏症。使用的详细信息,下面加入盐酸的剂量和副作用。
内容:
描述
药理学
适应症和用法
禁忌症
预防措施
药物的相互作用
不良反应
过量
剂量
提供
耐心的说明
描述
加入盐酸®(盐酸美金刚胺)是一种口服活性NMDA受体拮抗剂。盐酸美金刚胺的化学名称是1-amino-3,盐酸5-dimethyladamantane以下结构式:
来源:森林实验室、美国经销商或加入盐酸。
分子式是C 12 H 21 N·盐酸和分子量为215.76。
盐酸美金刚胺是一个很好的白色白色粉末,溶于水。加入盐酸作为平板电脑或口服溶液可用。加入盐酸可口服capsule-shaped,包膜缓释药片含有5毫克和10毫克盐酸美金刚胺。平板电脑还包含以下活性成份:微晶纤维素、乳糖一水,胶体二氧化硅、滑石和硬脂酸镁。除了以下活性成分也存在组件的电影外套:hypromellose、三醋精,二氧化钛,使用# 6,使用蓝色# 2(5毫克片剂),氧化铁黑(10毫克平板电脑)。加入盐酸口服溶液含盐酸美金刚胺强度相当于2毫克每毫升。口服盐酸美金刚胺的解决方案还包含以下活性成分:山梨醇溶液(70%)、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯,丙二醇,甘油,天然薄荷味# 104,柠檬酸,柠檬酸钠,纯净水。
临床药理学
的行动和药效学机制
持续激活中枢神经系统的n -甲基- d(门冬氨酸)受体的兴奋性氨基酸谷氨酸被假设为阿尔茨海默氏症的症状。美金刚胺假定发挥其治疗效果通过其行动作为一个低到中度亲和力竞争力(浅水)NMDA受体拮抗剂结合优先NMDA receptor-operated阳离子通道。没有证据表明美金刚胺预防或减缓阿尔茨海默氏症患者的神经退化疾病。
美金刚胺显示GABA低到可以忽略不计的亲和力,苯二氮、多巴胺、肾上腺素、组胺和甘氨酸受体和压敏电阻器Ca 2 +, Na +或K +通道。美金刚胺还显示在3 5 ht受体拮抗效果的效力与NMDA受体和阻止尼古丁乙酰胆碱受体效力的六分之一到十分之一。
体外研究表明,美金刚胺不影响多奈哌齐的可逆的乙酰胆碱酯酶的抑制,加兰他敏,或者他克林。
药物动力学
美金刚胺口服后吸收良好,线性药物动力学的治疗剂量范围。主要在尿液中排出,不变,终端消除半衰期约为60 - 80小时。
吸收和分布
口服后美金刚胺是高度吸收大约3 - 7小时的浓度达到峰值。食物对美金刚胺的吸收没有影响。美金刚胺的平均体积分布是9 - 11 L /公斤和血浆蛋白结合低(45%)。
代谢和消除
美金刚胺发生局部肝的新陈代谢。大约48%的服用药物排泄尿液不变;其余主要转化为三极性代谢物具有最小的NMDA受体拮抗活动:N-glucuronide共轭,6-hydroxy美金刚胺,1-nitroso-deaminated美金刚胺。总共74%的服用剂量是排泄的总和父母吸毒和N-glucuronide共轭。肝微粒体CYP450酶系统没有美金刚胺代谢中发挥重要作用。美金刚胺的终端消除半衰期约为60 - 80小时。肾清除率是活跃的管状分泌物由pH值依赖肾小管重吸收。
特殊人群
肾功能损害:美金刚胺药物动力学进行评估后,单一的20毫克口服盐酸美金刚胺在8个科目有轻度肾功能损害(肌酐清除率、CLcr > 50 - 80毫升/分钟),8个科目与中度肾功能损害(CLcr 30 - 49毫升/分钟),7个学科有严重肾功能损害(CLcr 5 - 29 mL / min)和8个健康受试者(CLcr > 80毫升/分钟)匹配尽可能的年龄、体重和性别与肾功能损害受试者。意味着AUC 0 -(∞)增长了4%,60%,和115%的受试者与温和,温和,和严重肾功能损害,分别与健康受试者相比。终端消除半衰期增加了18%,41%,和95%的受试者与温和,温和,和严重肾功能损害,分别与健康受试者相比。
不推荐剂量调整轻度和中度肾功能损害患者。严重肾功能损害患者的剂量应减少(见剂量和管理)。
上了年纪的:加入盐酸在年轻人和老年人的药物动力学是相似的。
性别:以下多个剂量管理加入盐酸b.i.d 20毫克。女性高出约45%的曝光率高于男性,但在曝光时体重是没有区别考虑。
药物之间相互作用
微粒体酶的底物:体外研究表明,在浓度超过与疗效有关,美金刚胺不诱导细胞色素P450同功酶CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4/5 CYP2C9。此外,体外研究表明,美金刚胺产生最小的CYP450酶CYP1A2,抑制体内CYP2A6基因表现,CYP2C9, CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4。这些数据表明,没有药代动力学与药物代谢相互作用,预计这些酶。
微粒体酶的抑制剂:由于美金刚胺经历最少的新陈代谢,与大多数的剂量排泄尿液中不变,美金刚胺之间的相互作用和药物CYP450酶抑制剂的可能性不大。共同加入盐酸的疼痛抑制剂盐酸多奈哌齐不影响化合物的药物动力学。
通过肾药物消除机制:美金刚胺是消除部分管状分泌物。体内研究表明,多个剂量的利尿剂氢氯噻嗪/氨苯蝶啶(HCTZ / TA)并不影响美金刚胺AUC的稳定状态。美金刚胺并不影响生物利用度的助教,和减少AUC和C马克斯HCTZ的约20%。共同服用降糖药的美金刚胺药物Glucovance®(格列本脲和盐酸二甲双胍)不影响美金刚胺的药物动力学,二甲双胍和格列本脲。美金刚胺没有修改的血清葡萄糖降低影响Glucovance®,指示药效学相互作用的缺失。
药物,使尿液呈碱性:美金刚的间隙减少约80%碱性尿液pH值条件下8。beplay手机app下载因此,改变尿液pH值对碱性状态可能导致药物的积累可能增加不良反应。碱化尿液的药物(如碳酸酐酶抑制剂、碳酸氢钠)预计将减少肾消除美金刚胺。
药物血浆蛋白高度绑定:因为血浆蛋白结合的美金刚胺低(45%),与药物的交互高度与血浆蛋白、华法林、地高辛等,是不可能的。
临床试验
加入盐酸的有效性(盐酸美金刚胺)用于治疗中度到重度阿尔茨海默氏症患者在2随机、双盲、安慰剂对照临床研究(研究1和2)在美国进行评估认知功能和日常功能。病人参与这两个试验的平均年龄是76年的50 - 93年。大约有66%的患者是女性,91%的患者是白种人。
第三个研究(研究3),在拉脱维亚,登记患者严重痴呆,但没有评估认知功能作为一个计划的端点。
研究结果测量:在每一个美国的研究中,加入盐酸的有效性是决定使用这两种乐器设计通过caregiver-related评估,评估整体功能和措施认知的一种乐器。这两项研究表明,患者在加入盐酸都经历了显著的改善措施与安慰剂相比。
日常功能在这两项研究评估使用修改后的阿尔茨海默病合作研究——日常生活活动量表(ADCS-ADL)。ADCS-ADL由全面电池ADL用来测量病人的功能问题。每个ADL项是额定最高水平的独立完成损失性能。调查员执行库存通过访问病人照顾者熟悉的行为。19个条目的一个子集,包括病人的评级的能力吃饭,衣服,洗澡,电话,旅行,购物,并执行其他家务已经验证了中度到重度痴呆患者的评估。这是修改后的ADCS-ADL,得分范围从0到54岁的分数较低,更多的功能性损伤。
加入盐酸的能力来改善认知能力在这两项研究评估严重损害电池(SIB)、多产品仪器已经验证了评估患者的认知功能的中度至重度痴呆。SIB检查选择方面的认知能力,包括元素的关注,定位、语言、记忆、视觉空间的能力,建设、实践和社会互动。SIB得分范围从0到100,分数越低,意味着更大的认知障碍。
研究1 (Twenty-Eight-Week研究)
在28周的持续时间的一项研究中,252例中度到重度的阿尔茨海默氏症(dsm - iv诊断,NINCDS-ADRDA标准,细微精神状态检查与分数> / = 3 !——= 14恶化和全球规模阶段5 - 6)随机加入盐酸或安慰剂。对病人随机加入盐酸、治疗开始在5毫克每天一次,每周增加5毫克/ dayin划分剂量20毫克/天的剂量(10毫克一天两次)。
影响ADCS-ADL:
图1显示了课程的时间变化的基线ADCS-ADL得分两个治疗组的患者完成28周的研究。在28周的治疗,平均差Namenda-treated ADCS-ADL改变分数的患者相比,服用安慰剂的患者是3.4个单位。使用一个分析基于所有患者和带着他们最后研究观察(LOCF分析),加入盐酸处理在统计学上显著优于安慰剂。
图1:时间的改变从基线ADCS-ADL评分对患者完成28周的治疗。
图2显示的累积百分比从每个治疗组的患者曾获得至少ADCS-ADL的变化显示在X轴。
曲线表明,两个病人分配到加入盐酸和安慰剂有广泛的响应,通常显示恶化(ADCS-ADL负面变化与基线相比),但加入盐酸组更可能出现小幅下降或有所改善。(在一个累积分布显示,曲线为一个有效的治疗将会转移到左边的曲线安慰剂,而无效的或有害的治疗将会叠加或转移到右边的曲线安慰剂)。
图2:累计完成28周的双盲治疗的患者比例与指定的变化从基线ADCS-ADL分数。
影响SIB:图3显示课程的时间变化从基线SIB得分两治疗组28周的研究。在28周的治疗,平均差的SIB改变分数Namenda-treated患者比服用安慰剂的患者是5.7单位。使用一个LOCF分析,加入盐酸处理在统计学上显著优于安慰剂。
图3:时间的改变从基线SIB评分对患者完成28周的治疗。
图4显示了从每个治疗组患者的累积百分比至少曾获得变化的测量SIB分数显示在X轴。
曲线表明,两个病人分配到加入盐酸和安慰剂有广泛的响应,通常显示恶化,但加入盐酸组更可能出现小幅下降或有所改善。
图4:累计完成28周的双盲治疗的患者比例与指定的变化从基线SIB的分数。
研究2 (Twenty-Four-Week研究)在24周的持续时间的一项研究中,404例中度到重度老年痴呆症可能细微精神状态检查(由NINCDS-ADRDA诊断标准、分数一个‰¥5和一个‰¤14)曾与多奈哌齐治疗至少6个月,曾在一个稳定剂量的过去3个月被随机加入盐酸多奈哌齐或安慰剂,同时接收多奈哌齐。对病人随机加入盐酸、治疗开始在5毫克每天一次,每周增加5毫克/天/剂量20毫克/天的剂量(10毫克一天两次)。
影响ADCS-ADL:图5显示课程的时间变化的基线ADCS-ADL得分两治疗组24周的研究。在24周的治疗,平均差ADCS-ADL改变分数加入盐酸/多奈哌齐治疗患者(联合治疗)患者相比安慰剂/多奈哌齐(单方)1.6单位。使用一个LOCF分析,加入盐酸多奈哌齐治疗在统计学上显著优于安慰剂/多奈哌齐。
图5:时间的改变从基线ADCS-ADL评分对患者完成24周的治疗。
图6显示的累积百分比从每个治疗组的患者至少已经达到的改善ADCS-ADL在X轴。
曲线表明,两个病人分配到加入盐酸多奈哌齐和安慰剂/多奈哌齐有广泛的反应,通常显示恶化,但加入盐酸/多奈哌齐组更可能出现小幅下降或有所改善。
图6:累计完成24周的双盲治疗的患者比例与指定的变化从基线ADCS-ADL分数。
影响SIB:图7显示课程的时间变化从基线SIB得分两治疗组24周的研究。在24周的治疗,平均差的SIB改变分数加入盐酸/ donepezil-treated患者比服用安慰剂的患者多奈哌齐是3.3单位。使用一个LOCF分析,加入盐酸多奈哌齐治疗在统计学上显著优于安慰剂/多奈哌齐。
图7:时间从基线的改变在SIB评分对患者完成24周的治疗。
图8显示了从每个治疗组患者的累积百分比至少曾获得改善的措施SIB分数显示在X轴。
曲线表明,两个病人分配到加入盐酸多奈哌齐和安慰剂/多奈哌齐有广泛的回答,但加入盐酸/多奈哌齐组更可能显示有所改善或小幅下降。
图8:累计完成24周的双盲治疗的患者比例与指定的变化从基线SIB的分数。
研究3 (Twelve-Week研究)12周的双盲研究,在疗养院开展拉脱维亚,166名老年痴呆症患者根据结合,细微精神状态检查一个分数< 10,恶化和全球规模的5到7随机加入盐酸或安慰剂。对病人随机加入盐酸、治疗开始在5毫克每天一次,增加到10毫克1周后每天一次。主要功效的保健措施依赖内部氧化物行为评定量表的老年患者(东方)的日常功能,和全球变化的印象(CGI-C)临床,衡量总体临床疗效。没有有效的认知功能是用于这项研究。统计上显著的治疗差异在12周内,他们喜欢加入盐酸安慰剂被认为在两个主要功效的措施。因为病人进入阿尔茨海默病和血管性痴呆的混合物,是尝试区分两组和所有病人后来被指定为血管性痴呆和阿尔茨海默氏症,基于他们的分数Hachinski缺血性规模上研究条目。只有50%的患者大脑的电脑断层摄影术。的子集为阿尔茨海默氏症,治疗效果非常显著倾向于加入盐酸在安慰剂12周被认为在东方CGI-C。
适应症和用法
加入盐酸(盐酸美金刚胺)是表示治疗中度到重度痴呆阿尔茨海默氏症的类型。
禁忌症
加入盐酸(盐酸美金刚胺)是已知的过敏患者禁忌盐酸美金刚胺或任何辅料在配方中使用。
预防措施
患者和照顾者信息:护理人员应该建议政府的指示高于5毫克剂量(每天两次)和剂量升级(剂量增加之间的最小间隔一个星期)。
神经疾病发作beplay手机app下载:
加入盐酸尚未系统地评估患者的发作性疾病。在临床试验中加入盐酸,加入盐酸患者癫痫发作发生在0.2%的患者和0.5%的安慰剂。
泌尿生殖器的条件beplay手机app下载
beplay手机app下载条件,提高尿液pH值可能减少美金刚胺导致的尿排除增加等离子体的美金刚胺水平。
特殊人群
肝损伤
加入盐酸经历部分肝代谢,尿液中大约48%的服用剂量不变的药物或父母吸毒和N-glucuronide共轭的总和(74%)。美金刚胺的药物肝损害患者没有被调查,但预计将仅略有影响。
肾功能损害
不需要剂量调整患者的轻度或中度肾功能损害。推荐剂量减少有严重肾功能损害的患者(见临床药理学和剂量和管理)。
药物-药物的相互作用
n -甲基- d (NMDA)拮抗剂:加入盐酸的结合使用与其他NMDA拮抗剂(金刚烷胺、氯胺酮和右美沙芬)还没有系统地评估等应该走近小心使用。
微粒体酶的加入盐酸对基质的影响:标记底物的体外研究CYP450酶(CYP1A2 2 a6 2 c9, 2 d6 2 e1, 3 a4)显示最小美金刚胺抑制这些酶。此外,体外研究表明,在浓度超过与疗效有关,美金刚胺不诱导细胞色素P450同功酶CYP1A2、CYP2E1, CYP2C9和CYP3A4/5。没有药代动力学与药物代谢相互作用,预计这些酶。
微粒体酶的抑制剂的影响和/或基质加入盐酸:美金刚胺主要是肾脏消除,药物基质和/或抑制剂的CYP450系统不会改变美金刚胺的代谢。
乙酰胆碱酯酶抑制剂(疼痛):共同加入盐酸的疼痛的药物动力学抑制剂盐酸多奈哌齐并不影响化合物。在24周控制临床研究在中度到重度阿尔茨海默氏症患者,不良事件概要观察与美金刚胺和多奈哌齐是类似于多奈哌齐。
通过肾药物消除机制:因为美金刚胺是由管状分泌,消除部分共同服用药物,使用相同的肾的阳离子系统,包括氢氯噻嗪(HCTZ)、氨苯蝶啶(TA)、二甲双胍、西咪替丁、雷尼替丁、奎尼丁,和尼古丁,可能会导致改变等离子体水平的代理。然而,共同加入盐酸和HCTZ / TA并不影响美金刚胺或助教的生物利用度和生物利用度的HCTZ下降了20%。此外,共同服用降糖药的美金刚胺药物Glucovance®(格列本脲和盐酸二甲双胍)不影响美金刚胺的药物动力学,二甲双胍和格列本脲。此外,美金刚胺没有修改的血清葡萄糖降低效果Glucovance®。
药物,使尿液呈碱性:美金刚的间隙减少约80%碱性尿液pH值条件下8。beplay手机app下载因此,改变尿液pH值对碱性条件下可能导致的积累不利影响的药物可能增加。尿液pH值改变了饮食、药物(如碳酸酐酶抑制剂、碳酸氢钠)和病人的临床状态(如肾小管酸中毒或严重的尿路感染)。因此,在这些条件下美金刚胺应小心使用。beplay手机app下载
致癌作用、诱变和生育能力的障碍
没有致癌性的证据在113周口服研究在小鼠剂量高达40毫克/公斤/天(10倍人类最大推荐剂量毫克/米2的基础上[MRHD])。也没有致癌性的证据前大鼠口服高达40毫克/公斤/天71周紧随其后20毫克/公斤/天(20 - 10倍MRHD在毫克/米2的基础上,分别)到128周。
美金刚胺生产没有证据表明潜在的基因毒性体外评价时美国沙门氏菌感染大肠杆菌回复突变试验、体外染色体畸变测试人类淋巴细胞,染色体损伤大鼠的体内细胞遗传学分析,和体内小鼠微核测定。结果模棱两可的体外基因突变试验使用中国仓鼠细胞国。
没有生育能力的障碍或生殖性能在老鼠管理18毫克/公斤/天(9倍MRHD基于mg / m2)口头交配前14天至妊娠和哺乳期女性,或在雄性交配前60天。
怀孕
孕期B类:美金刚胺口服期间怀孕怀孕的大鼠和兔子的器官发生不产生畸形的最高剂量测试(18毫克/公斤/天在老鼠和兔子,30毫克/公斤/天9和30倍,分别是人类的最大推荐剂量毫克/米2的基础上[MRHD])。
轻微的母体毒性,小狗重量和降低发病率的增加non-ossified颈椎被认为在口服剂量的18毫克/公斤/天在一项研究中,老鼠被给予口头美金刚胺通过产后开始交配和持续。轻微的母体毒性和减少小狗权重也见过在这个剂量治疗的研究中,老鼠从15天通过产后妊娠期。这些效应没有影响剂量为6毫克/公斤,3倍的MRHD毫克/米2的基础上。
没有足够的美金刚胺和控制研究孕妇。美金刚胺在怀孕期间应该使用只有在潜在好处证明胎儿的潜在风险。
哺乳期妇女
现在还不知道美金刚胺是否在人类母乳分泌。因为许多药物在母乳分泌,应该小心谨慎当美金刚胺管理护理妈妈。
儿童使用
没有足够的记录和控制试验的安全性和有效性美金刚胺在任何疾病发生在孩子。
不良反应
在这一节中描述的经验来源于研究阿尔茨海默病和血管性痴呆患者。
不良事件导致停药:在安慰剂对照试验中,痴呆患者接受剂量加入盐酸20毫克/天,停药的可能性,因为不良事件是相同的加入盐酸组和安慰剂组。任何个人不良事件与治疗中止Namenda-treated 1%或更多的病人和速度大于安慰剂。
不良事件报告对照试验:加入盐酸的报道不良事件(盐酸美金刚胺)试验反映经验密切监测条件下在一个高度选择的患者人群。beplay手机app下载在实际练习或其他临床试验,这些频率估计可能不适用,使用条件,报告行为和患者的类型可能不同。beplay手机app下载表1列出了治疗诱发的症状和体征,报告了至少2%的痴呆症患者安慰剂对照试验和患者发生更大的速度加入盐酸比接受安慰剂。没有不良事件发生的频率至少5%和安慰剂率的两倍。
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身体系统 不良事件 |
安慰剂 (N = 922) % |
加入盐酸 (N = 940) % |
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身体作为一个整体 |
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疲劳 |
1 | 2 |
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疼痛 |
1 | 3 |
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心血管系统 |
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高血压 |
2 | 4 |
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中枢和周围神经系统 |
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头晕 |
5 | 7 |
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头痛 |
3 | 6 |
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消化系统 |
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便秘 |
3 | 5 |
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呕吐 |
2 | 3 |
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肌肉骨骼系统 |
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背部疼痛 |
2 | 3 |
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精神疾病 |
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混乱 |
5 | 6 |
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嗜眠症 |
2 | 3 |
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幻觉 |
2 | 3 |
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呼吸系统 |
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咳嗽 |
3 | 4 |
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呼吸困难 |
1 | 2 |
其他不良事件发生在至少2%的发病率Namenda-treated病人但速度大于或等于安慰剂风潮,秋天,造成损伤,尿失禁,腹泻,支气管炎,失眠,尿路感染,流感样症状,步态异常,抑郁,上呼吸道感染,焦虑,周边水肿、恶心、厌食、关节痛。
不良事件的整体形象和个人的不良事件的发生率的分组人口患有中度到重度阿尔茨海默病没有不同于上述形象和发病率总体人口老年痴呆症。
生命体征变化:加入盐酸和安慰剂组相比,对(1)意味着在生命体征改变基线(脉搏、收缩压、舒张压和重量)和(2)患者的发病率会议标准可能从基线临床重大改变这些变量。没有患者临床上重要生命体征的变化加入盐酸。比较懒散的,生命体征措施加入盐酸和安慰剂在老年正常人表示,加入盐酸治疗与直立的变化无关。
实验室的变化:加入盐酸和安慰剂组相比,对(1)意味着改变基线不同血清化学、血液学和尿分析变量,(2)患者的发病率会议标准可能从基线临床重大改变这些变量。这些分析并没有发现临床上重要的变化在实验室测试参数与加入盐酸治疗有关。
心电图的变化:加入盐酸和安慰剂组相比,对(1)意味着各心电图改变基线参数和(2)患者的发病率可能会议标准临床重大改变这些变量的基线。这些分析并没有发现临床上重要的心电图变化参数与加入盐酸治疗有关。
其他不良反应临床试验期间观察到的
加入盐酸一直管理痴呆患者约1350,其中超过1200人收到的最大推荐剂量20毫克/天。患者接受加入盐酸的治疗时间884天,有862名患者接受至少24周的治疗,387例患者接受治疗48周或更多。
治疗期间发生的紧急症状和体征8控制的临床试验和4项试验记录临床不良事件的调查人员使用自己选择的术语。提供一个总体估计个体的比例有相似类型的事件,这些事件被分成较小的术语的标准化类别使用人数,和事件频率计算所有研究。
所有不良事件发生在包括至少两个病人,除了那些已经表1中列出,条件也一般是有益的,不太可能drug-caused轻微症状或事件,例如,因为它们是常见的人口研究。事件分类体系和使用以下定义:列出常见的不良事件——那些发生在至少1/100的患者;罕见的不良反应事件——那些发生在1/100到1/1000的病人。这些不良事件不一定是加入盐酸相关治疗和在大多数情况下被观察到类似的频率在安慰剂治疗患者的对照研究。
身体作为一个整体:频繁:晕厥。罕见:体温过低,过敏反应。
心血管系统:频繁:心力衰竭。罕见:心绞痛、心动过缓、心肌梗死血栓性静脉炎,心房纤维性颤动,低血压,心脏骤停,体位性低血压,肺栓塞,肺水肿。
中枢和周围神经系统:频繁:短暂性脑缺血发作、脑血管意外、眩晕、共济失调、运动功能减退。罕见:感觉异常、抽搐、锥体束外的障碍,高渗性、震颤、失语,感觉迟钝,异常协调,半身不遂,运动过度,不自觉的肌肉收缩,麻木、脑出血、神经痛、上睑下垂,神经病变。
消化系统罕见:肠胃炎,憩室炎,胃肠道出血,黑粪症、食管溃疡。
贫血性和淋巴紊乱:频繁:贫血。罕见:白血球减少症。
代谢和营养障碍:频繁:增加碱性磷酸酶,减少体重。罕见:脱水、低钠血症、严重糖尿病。
精神疾病:频繁:积极的反应。罕见:妄想,人格障碍,情绪不稳,紧张,睡眠障碍,性欲增加,精神病,失忆,冷漠,偏执反应,思维不正常,哭不正常,食欲增加,恶梦,谵妄,人格解体,神经症,企图自杀。
呼吸系统:频繁:肺炎。罕见:呼吸暂停综合症、哮喘、咳血。
皮肤及附件:频繁:皮疹。罕见:皮肤溃疡,瘙痒,蜂窝织炎,湿疹、皮炎、红斑的皮疹,荨麻疹,脱发。
特殊的感觉:频繁:白内障、结膜炎。罕见:黄斑变性,视力减退,听力下降、耳鸣、睑缘炎、视力模糊、角膜透明度,青光眼,结膜出血,眼睛疼痛,视网膜出血,干眼病,复视,异常流泪,近视,视网膜脱离。
泌尿系统:频繁:频繁排尿。罕见:排尿困难,血尿,尿潴留。
随后加入盐酸的营销报告的事件,我们会谈,以及卡特前
虽然没有因果关系美金刚胺治疗发现,下列不良事件报告是暂时与美金刚胺治疗和不是在描述标签:房室传导阻滞,骨折,腕管综合症,脑梗塞,胸部疼痛,跛行,结肠炎、运动障碍、吞咽困难、胃炎、胃食管返流,癫痫大发作抽搐、颅内出血、肝衰竭、高脂血症、低血糖,肠梗阻,阳痿,萎靡不振,精神抑制药恶性综合征,急性胰腺炎,吸入性肺炎、急性肾功能衰竭、延长QT间隔,坐立不安,史蒂文斯—约翰逊综合征,猝死,室上性心动过速,心动过速,迟发性运动障碍,血小板减少症。
动物毒理学
美金刚胺诱导神经病变(空泡形成和坏死)多极和皮质锥体细胞层III和IV的后扣带和retrosplenial neocortices在老鼠,类似于那些已知发生在啮齿动物管理其他NMDA受体拮抗剂。美金刚胺的单剂量后病变被认为。在一项研究中,老鼠有每日口服剂量的美金刚胺为14天,没有影响剂量对神经元坏死是6倍人类最大推荐剂量毫克/米2的基础上。潜在的感应中枢神经细胞空泡形成和坏死的NMDA受体拮抗剂在人类是未知的。
药物滥用和依赖
控制物质类:盐酸美金刚胺不是物质控制。
生理和心理上的依赖性盐酸美金刚胺是一种低到中度亲和力竞争力NMDA拮抗剂:并没有提供任何证据的毒瘾或戒断症状停药2504年参加临床试验的患者在治疗剂量。文章营销数据,在美国以外回顾性收集,没有提供药物滥用或依赖的证据。
过量
因为过量的管理策略是不断进化的,建议联系中毒控制中心确定的最新建议过量服用任何药物的管理。
在任何情况下过量,应使用一般支持性措施,应该有症状和治疗。消除美金刚胺可以提高酸化尿液。案例的美金刚胺的超剂量高达400毫克,病人经历了不安、精神病、视觉幻觉、嗜睡、昏迷和意识丧失。病人恢复没有永久性的后遗症。
剂量和管理
加入盐酸的用量(盐酸美金刚胺)证明是有效控制临床试验是20毫克/天。
加入盐酸的推荐起始剂量5毫克每日一次。推荐的目标剂量为20毫克/天。5毫克的剂量应该增加增加到10毫克/天(5毫克一天两次),15毫克/天(5毫克和10毫克作为单独的剂量),和20毫克/天(10毫克一天两次)。最低推荐剂量增加之间的间隔是一个星期。
加入盐酸可以有或没有食物。
病人/照顾者应该指示如何使用加入盐酸口服溶液加药装置。他们应该意识到病人的封闭与产品说明书。病人/护理员应指示解决任何问题解决方案的使用他们的医生或药剂师。
剂量在特殊人群
目标剂量的5毫克投标建议有严重肾功能损害的患者(5 - 29毫升/分钟的肌酐清除率基于Cockroft-Gault方程):
男性:CLcr =[140 -年龄(年)]·体重(千克)/(72·血清肌酐(mg / dL)]
女性:CLcr = 0.85·[140 -年龄(年)]·体重(千克)/(72·血清肌酐(mg / dL)]
如何提供
5毫克的平板电脑:
一瓶60 NDC # 0456-3205-60
10 - 10单位剂量NDC # 0456-3205-63
capsule-shaped,包膜缓释药片是棕褐色,力量(5)一侧凹面图形和FL。
10毫克平板电脑:
一瓶60 NDC # 0456-3210-60
10 - 10单位剂量NDC # 0456-3210-63
capsule-shaped,包膜缓释药片是灰色,力量(10)一侧凹面图形和FL。
滴定Pak:
PVC /铝泡罩包装包含49个平板电脑。28 - 5毫克,21 - 10毫克片剂。NDC # 0456-3200-14
5毫克capsule-shaped,包膜缓释药片是棕褐色,力量(5)一侧凹面图形和FL。10毫克capsule-shaped包膜缓释药片是灰色,与强度(10)一侧凹面图形和FL。
口头的解决方案:
建议口服剂量为平板电脑解决方案都是相同的。口服溶液是明确的,不含酒精,无糖,薄荷味。
2毫克/毫升口服溶液(10毫克= 5毫升)
12液体盎司(360毫升)瓶NDC # 0456-3202-12
商店在25°C (77°F);远足允许15 - 30°C (59 - 86°F)(见USP室温控制)。
森林制药有限公司
森林实验室有限公司的子公司。
63045年密苏里州圣路易斯
梅尔兹制药公司的许可
病人说明加入盐酸®口服液
按照下面的指示使用你加入盐酸®口服溶液定量装置。
重要:读取这些指令使用前加入盐酸®口服液。
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重要的是:信息在本专著并不打算覆盖所有可能的用途,方向,预防措施,药物的相互作用或不良影响。这个信息是广义的,并不打算具体的医疗建议。如果你有问题关于药品你正在服用或想要更多的信息,请和你的医生、药剂师、护士。最后更新4/07。
来源:加入盐酸的森林实验室、美国经销商。
APA的参考
员工,h .(2008年12月27日)。加入盐酸:阿尔茨海默氏症的药物,HealthyPlace。检索2023年1月10日从//www.5wetown.com/alzheimers/medications/namenda-alzheimers-medication
